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申请/专利权人：上海威智医药科技有限公司
申请日：2009-05-26
公开（公告）日：2010-12-01
公开（公告）号：CN101899062A
专利技术分类：..硼酸的酯[2006.01]
专利摘要：本发明公开了一种通式I所示的“α-手性硼酸酯化合物”以及硼酸酯I脱去手性保护基R4和R5形成“α-手性硼酸化合物”的工艺，其中通式I“α-手性硼酸酯化合物”、“α-手性硼酸化合物”中各取代基同说明书中定义相同。本发明公开了一种通式I所示的硼酸酯化合物以及该硼酸酯化合物相对应的“硼酸化合物”，包括二肽硼酸蛋白酶抑制剂硼替佐米bortezomib的合成工艺，其特点在于应用发明所公开的工艺合成硼酸和硼酸酯化合物时路线总产率更高、成本更低、工艺条件更容易控制、产品纯度更高、副产品实现回收利用，适用于大量生产。
专利权项：1.一种合成通式I所示α-手性硼酸酯：以及硼酸酯I脱去手性保护基R4和R5形成“α-手性硼酸化合物”VI、VII的工艺：其中：R1选自一个任意取代的脂肪基、芳基或杂芳基组；R2选自氢、一个离核基团或一个任意取代的脂肪基、芳基或杂芳基组；R3选自一个离核基团或一个任意取代的脂肪基、芳基、或杂芳基组；与R1、R2和R3键轴相联的“星号碳”*碳是一个手性中心；R4和R5与氧原子和硼原子一起形成一个可以被任意取代的5～10元手性环，手性环上有0～2个选自N，O或S的杂原子；其特征在于，硼的酸根型配合物IIIa或IIIb：其中：Y是一个“离核基团”；M+是一个“阳离子”；R1～R5与上述定义相同；在路易斯酸催化下得到α-手性硼酸酯I，所述路易斯酸催化步骤在如下混合物中进行，混合物包括：i质量是硼酸盐1～4倍的一个C5～8的碳氢溶剂；ii质量是硼酸盐2～6倍的能溶解路易斯酸的醚类溶剂；iii质量是硼酸盐3～8倍的水溶性差的醚类溶剂。
百度查询： 上海威智医药科技有限公司 α-手性硼酸及硼酸酯的合成工艺
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