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申请/专利权人:药物研发有限责任公司
申请日:2004-04-14
公开(公告)日:2006-08-02
公开(公告)号:CN1812977A
专利技术分类:....被氧原子取代的基[2006.01]
专利摘要:本发明涉及式I的化合物及其药学上可接受的盐:其可用于治疗胰岛素抵抗或高血糖相关的代谢紊乱症。这些化合物包括蛋白酪氨酸磷酸酶PTP-1B的抑制剂,其可用于治疗糖尿病和其它PTB-1B介导的疾病。本发明的化合物也可用于治疗上述疾病的药学组合物和方法中。
专利权项:1.一种下式的化合物:及其制药用盐,其中,n是0、1、2、3或4;R1是H、C1-C6烷基、苯基C1-C6烷基或C3-C6链烯基;R2是苯基、苯基C1-C4烷基、C1-C6烷基、-C1-C4烷基-CONH2、-C1-C4烷基-CONHC1-C4烷基、-C1-C4烷基-CONC1-C4烷基C1-C4烷基、-C1-C4烷基-SOb-C1-C4烷基、C1-C4羟烷基、-C1-C4烷基-杂环烷基,其中所述杂环烷基基团任选稠合到苯基环上,并且其中所述杂环烷基部分和或苯基部分任选被总共1、2、3或4个独立地为卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、-SO2-C1-C4烷基、卤代烷基或卤代烷氧基的基团取代;其中b是0、1或2;R20、R21、R22和R23独立地为H、芳基烷氧基、芳基烷基、卤素、烷基、卤代烷基、OH、烷氧基、NO2、NH2、NHC1-C6烷基、NC1-C6烷基C1-C6烷基、NH-芳基、NHCO-C1-C4烷基-芳基、NC1-C4烷基CO-C1-C4烷基-芳基、NC1-C4烷基-芳基、-NHSO2-芳基或-NC1-C4烷基SO2芳基,其中上述每个芳基基团均任选被1、2、3或4个独立地为C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、OH、NO2、卤代烷基、卤代烷氧基的基团取代;L是-SO2NH-、-SO2NC1-C4烷基-、-NHSO2-、-NC1-C4烷基SO2-、O、-CONH-、-CONC1-C4烷基-、-SO2-、-CO-C1-C4烷基-、-C1-C4烷基-CO-、-NH-、-C1-C6烷基-O-N=或-NC1-C4烷基-,其中所述烷基基团任选被苯基取代,其中所述苯基任选被1、2、3或4个独立地为C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、OH、NO2、卤代烷基或卤代烷氧基的基团取代;L3是一条键、不存在、-C1-C4烷基-O-、-O-C1-C4烷基-、-C1-C4烷基-、-CO-、-CONH-或-NHCO-;A-环是选自苯基、萘基和芴基的芳基基团,或杂芳基,每个都任选被1、2或3个独立地为卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、NO2、NH2、NHC1-C6烷基、NC1-C6烷基C1-C6烷基的基团取代;Q是H、芳基、杂芳基、-杂芳基-烷基、-芳基-杂芳基、芳基-CO-芳基、芳基-C1-C4烷基-芳基、杂芳基-C1-C4烷基-芳基、-杂芳基-芳基,其中所述芳基基团为苯基、萘基或芴基,每个都任选被1、2、3或4个独立地为C1-C6烷基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C6烷氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、NR6R7或苯基的基团取代;其中,R6和R7独立地为H、C1-C6烷基、芳基C1-C6烷基、烷酰基、芳基烷酰基、烷氧基羰基、芳基烷氧基羰基、杂芳基羰基、杂芳基、杂环烷基羰基、-CONH2、-CONHC1-C6烷基、-CONC1-C6烷基C1-C6烷基或-SO2-芳基,其中所述环状基团任选被1、2、3或4个独立地为卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、NO2、OH、NH2、NHC1-C6烷基、NC1-C6烷基C1-C6烷基、卤代烷基或卤代烷氧基的基团取代。
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