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申请/专利权人：拜尔公司

申请日：1989-02-25

公开（公告）日：1989-11-08

公开（公告）号：CN1036954A

专利技术分类：...只有氢原子、烃基或取代的烃基，直接连在环碳原子上[2006.01]

专利摘要：取代嘧啶可如下进行制备，即还原相应的酮并且如果合适接着水解、环化、氢化以及拆开异构体。该新的化合物可用作为药物的活性化合物。

专利权项：通式（I）的取代嘧啶其中R1代表环烷基或代表可被下列基团所取代的烷基，这些基团是卤素、氰基、烷氧基、烷硫基、烷磺酰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、三氟甲磺酰基、烷氧基羰基或酰基、或通式为－NR4R5的基团、或氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基、氨磺酰基、二烷基氨磺酰基、杂芳基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳磺酰基、芳烷氧基、芳烷硫基或芳烷磺酰基，其中，R4和R5是相同的或不同的并且代表烷基、芳基、芳烷基、酰基、烷磺酰基或芳磺酰基，而上述取代基中的杂芳基和芳基可以被相同的或不同的并选自卤素、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、烷基、烷氧基、烷硫基或烷磺酰基的基团单取代、双取代或三取代，R2代表可被下列基团单取代、双取代或三取代的杂芳基，这些基团可以是相同或不同的并选自卤素、烷基、烷氧基、烷硫基、烷磺酰基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳磺酰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基或烷氧羰基、或通式为－NR4R5的基团；其中，R4和R5具有上述定义，R2或者代表可被下列基团单取代至五取代的芳基，这些基团是相同或不同的并选自烷基、烷氧基、烷硫基、烷磺酰基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳磺酰基、芳烷基、芳烷氧基、芳烷硫基、芳烷磺酰基、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、烷氧羰基、氨磺酰基、二烷基氨磺酰基、氨基甲酰基或二烷基氨基甲酰基、或通式为－NR4R5的基团，其中，R4和R5具有上述定义，R3代表氢或环烷基或代表可被下列基团所取代的烷基，这些基团是卤素、氰基、烷氧基、烷硫基、烷磺酰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、三氟甲磺酰基、烷氧羰基或酰基、或通式为－NR4R5的基团、或氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基、氨磺酰基、二烷基氨磺酰基、杂芳基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳磺酰基、芳烷氧基、芳烷硫基或芳烷磺酰基，其中，R4和R5是相同的或不同的并且代表烷基、芳基、芳烷基、酰基、烷磺酰基或芳磺酰基，而上述取代基中的杂芳基和芳基可以被相同的或不同的燕选自卤素、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、烷基、烷氧基、烷硫基或烷磺酰基的基团单取代、双取代或三取代，或者R3代表可被下列基团单取代、双取代或三取代的杂芳基，这些基团可以是相同或不同的并选自卤素、烷基、烷氧基、烷硫基、烷磺酰基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳磺酰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基或烷氧羰基、或通式为－NR4R5的基团；其中，R4和R5具有上述定义，或者R3代表可被下列基团单取代至五取代的芳基，这些基团是相同或不同的并选自烷基、烷氧基、烷硫基、烷磺酰基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳磺酰基、芳烷基、芳烷氧基、芳烷硫基、芳烷磺酰基、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、烷氧羰基、氨磺酰基、二烷基氨磺酰基、氨基甲酰基或二烷基氨基甲酰基、或通式为－NR4R5的基团，其中，R4和R5具有上述定义，或者R3代表烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、烷硫基、芳硫基或芳烷硫基、或通式为－NR4R5的基团，其中，R4和R5具有上述定义，X代表通式为－CH2－CH2－或－CH＝CH－的基团，A代表下列通式的基团其中，R6代表氢或烷基，R7代表氢、甲基、芳基或芳烷基或一个阳离子。

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