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申请/专利权人：美国家用产品公司
申请日：1992-10-23
公开（公告）日：1993-06-02
公开（公告）号：CN1072682A
专利技术分类：..邻位稠环系[2006.01]
专利摘要：本发明涉及通式I的吡咯并、吡啶并、吖庚因并和吖辛因并嘧啶，其药物组合物和其制备方法。它们用于治疗高血压或充血的心脏衰竭和预防或治疗血管成型术后的再狭窄。
专利权项：1、式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐，或其N-氧化物的制备方法其中R1、R2、R3、和R4各自为氢、1-6个碳原子的低级烷基、或1-6个碳原子的全氟烷基；R5是H或当n是1时，R5与R3在一起形成一个双键，n是0到1，P是0到2，m是0到3；Ar1是其中W是H，1-6个碳原子的低级烷基，卤素、羟基、或1-6个碳原子的低级烷氧基；Ar2是其中X是其中R6是H，叔-丁基，三-正-丁基甲锡烷基或三苯甲基，包括：a下式的嘧啶其中R1、R2、R3、R4、R5、n和p定义如上，Z1是离去基团，R7是低级烷基，与下式的胺进行缩合反应这里m、Ar1和Ar2定义如上或b在钯催化剂存在下，下式二环化合物与芳基硼酸或芳基锡烷反应其中R1、R2、R3、R4、R5、n、m、p和Ar1定义同上或c下式的二环化合物其中R1、R2、R3、R4、R5、n和p定义同上，与下式二芳基化合物缩合这里m、Ar1和Ar2定义同上，Z1是离去基团或d从其中X是的式Ⅰ化合物中除去保护基团，得R6是H的化合物，起始物质的X中的R6是叔丁基、三-正-丁基甲锡烷基或三苯甲基，或e其中X是-CN是式Ⅰ化合物与叠氮化物试剂反应得到其中X是的式Ⅰ化合物，或f与无机或有机酸或碱反应生成式Ⅰ化合物的盐或g使用过氧化物试剂，使式I化合物或其盐转化成其N-氧化物。
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