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申请/专利权人：吉利德科学公司

申请日：2015-08-19

公开（公告）日：2017-04-19

公开（公告）号：CN106573954A

专利技术分类：....有2-脱氧核糖基作为糖化物基的[2006.01]

专利摘要：本文提供了用于治疗肺炎病毒亚科病毒感染的制剂、方法和式I的取代的2’‑氯氨基嘧啶酮和嘧啶二酮化合物，所述肺炎病毒亚科病毒感染包括呼吸道合胞病毒感染，还提供了用于合成取代的2’‑氯氨基嘧啶酮和嘧啶二酮化合物的方法和中间体。

专利权项：式I化合物或其药学上可接受的盐：其中：R1选自NH和N；虚线‑‑‑‑和与其平行的实线共同表示任选的双键；R2选自氧代基团或者NH2，条件是，当R2为氧代基团时，R1为NH并且所述由虚线‑‑‑‑和与其平行的实线共同表示的键为单键；以及条件是，当R2为NH2时，R1为N和所述由虚线‑‑‑‑和与其平行的实线共同表示的键为双键；R3选自H、F、CH2F、CHF2和CF3；R5选自CN、未取代的C1‑C4烷基、取代有1或2或3个卤素的C1‑C4烷基、取代有1个选自‑S‑CH3和‑O‑CH3的取代基的C1‑C4烷基、C2‑C4烯基、C2‑C4炔基、未取代的C3‑C6环烷基、被1或2或3个选自F和CH3的取代基取代的C3‑C6环烷基；R4’选自H、‑C＝OR6、‑C＝OOR6和‑C＝ONR6R7；R4选自H、‑C＝OR6、‑C＝OOR6和‑C＝ONR6R7；或者cR4为具有下式的基团：其中：每一Y为O、S、NR、+NOR、NOR、+NOOR或者N‑NR2；和W1和W2当结合在一起时为‑Y3CRy23Y3‑；或者，W1或W2中的一个与R4’一起为‑Y3‑以及W1或W2中的另一个为式Ia；或者，W1和W2各自独立地为式Ia的基团：其中：每一Y1独立地为O、S、NR、+NOR、NOR、+NOOR或者N‑NR2；每一Y2独立地为化学键、O、CR2、‑O‑CR2‑、NR、+NOR、NOR、+NOOR、N‑NR2、S、S‑S、SO或者SO2；每一Y3为单键；M1为0、1、2或者3；每一Rx独立地为Ry或者下式：其中：每一M2a、M2b和M2c独立地为0或者1；M2d为0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或者12；每一Ry独立地为H、F、Cl、Br、I、OH、R、‑C＝Y1R、‑C＝Y1OR、‑C＝Y1NR2、‑NR2、‑+NR3、‑SR、‑SOR、‑SO2R、‑SOOR、‑SO2OR、‑OC＝Y1R、‑OC＝Y1OR、‑OC＝Y1NR2、‑SC＝Y1R、‑SC＝Y1OR、‑SC＝Y1NR2、‑NRC＝Y1R、‑NRC＝Y1OR、‑NRC＝Y1NR2、‑SO2NR2、‑CN、‑N3、‑NO2、‑OR或者W3；或者当结合在一起时，在相同碳原子上的两个Ry形成具有3、4、5、6，或者7个碳环原子的碳环；或者当结合在一起时，在相同碳原子上的两个Ry连同所述碳原子一起形成具有3、4、5、6，或者7个环原子的杂环，其中一个环原子选自O或者N，所有其它环原子为碳；每一R独立地为H、C1‑C8烷基、C1‑C8取代的烷基、C2‑C8烯基、C2‑C8取代的烯基、C2‑C8炔基、C2‑C8取代的炔基、C6‑C10芳基、C6‑C10取代的芳基、3‑至10‑元的杂环、取代的3‑至10‑元的杂环、5‑至12‑元的杂芳基、取代的5‑至12‑元的杂芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、杂芳基烷基或者取代的杂芳基烷基；和W3为W4或者W5；W4为R、‑CY1Ry、‑CY1W5、‑SO2Ry或者‑SO2W5；W5选自苯基、萘基、C3‑C8碳环或者3‑至10‑元的杂环，其中W5独立地取代有0、1、2、3、4、5或者6个Ry基团；每一R6和R7独立地为H、C1‑C8烷基、C2‑C8烯基、C2‑C8炔基、C4‑C8碳环基烷基、C6‑C10芳基、C6‑C10取代的芳基、5‑至10‑元的杂芳基、取代的5‑至10‑元的杂芳基、‑C＝OC1‑C8烷基、‑SOnC1‑C8烷基或者芳基C1‑C8烷基；或者R6和R7与它们二者同时连接的氮结合起来形成3‑至7‑元的杂环，其中所述杂环的任何一个环碳原子可任选被‑O‑、‑S‑或者‑NRa‑替代；以及其中每一R6或者R7的每一C1‑C8烷基、C2‑C8烯基、C2‑C8炔基或者芳基C1‑C8烷基独立地任选取代有1个、2个、3个或者4个选自卤素、羟基、CN、N3、NRa2或者ORa的取代基；以及其中每一所述C1‑C8烷基的非末端碳原子中的1个、2个或者3个可任选被‑O‑、‑S‑或者‑NRa‑替代；或者bR4为选自以下的基团：其中：R8选自苯基、1‑萘基、2‑萘基、R9选自H和CH3；R10选自H或者C1‑C6烷基；R10’选自H或者C1‑C6烷基；或者R10和R10’与它们所连接的碳原子一起形成3‑、4‑、5‑或者6‑元的螺环，其中所述螺环的所有环原子为碳；或者R10和R10’与它们所连接的碳原子一起形成3‑、4‑、5‑或者6‑元的螺环，其中所述螺环的环原子中的1个或者2个选自O、S和N，以及所述螺环的所有其它环原子为碳；R11选自H、C1‑C8烷基、苄基、C3‑C6环烷基、‑CH2‑C3‑C6环烷基、‑CH2CH2‑S‑CO‑C3‑C6烷基，R7’选自C1‑C8烷基、‑O‑C1‑C8烷基、苄基、‑O‑苄基、‑CH2‑C3‑C6环烷基和CF3；或者eR4和R4’组合起来形成选自以下的结构：

百度查询： 吉利德科学公司 2’‑氯氨基嘧啶酮和嘧啶二酮核苷