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申请/专利权人：曾尼卡有限公司

申请日：1997-06-03

公开（公告）日：1999-06-30

公开（公告）号：CN1221424A

专利技术分类：.含有至少1个非正常肽键的直链肽[2006.01]

专利摘要：本发明涉及药学上有用的式ⅠP－AA1－AA2－AA3－AA4－AA5－AA6－AA7－AA8－Q肽衍生物和其药学上可接受的盐以及含有它们的药用组合物,其中P、AA1、AA2、AA3、AA4、AA5、AA6、AA7、AA8和Q具有本文定义的各种含义。所述新的肽衍生物在治疗诸如类风湿性关节炎的MHCⅡ类依赖性T细胞介导的自身免疫性疾病或炎症性疾病方面有价值。本发明还涉及所述新的肽衍生物的生产方法和所述化合物在医学治疗中的用途。

专利权项：1．式IP-AA1-AA2-AA3-AA4-AA5-AA6-AA7-AA8-Q的肽衍生物或其药学上可接受的盐，其中P为疏水残基；AA1、AA2、AA3、AA4、AA5、AA6、AA7和AA8为L-氨基酸残基，其中AA1、AA4和AA7的1个、2个或3个选自式Ⅱ的L-氨基酸残基，其中n为1、2、3或4的整数；X为-NH-CO-、-CO-或-O.CO-；R1和R2选自A、B和C，其中A为式-CH2a-CO-NR3R4的基团，其中a为1或2的整数，R3和R4独立地选自-[CH2bO]m-Ra的基团，其中Ra为甲基或乙基，而m为1、2、3、4或5的整数；当m为1时，b为2或3，而当m为2、3、4或5时，每个-CH2bO-单位的b值独立地选自2和3；B为式-CH2c-OCH2d-CO-NR5R6的基团，其中c为2或3的整数，d为1、2或3的整数，而R5和R6独立地选自基团-[CH2eO]p-Rb，其中Rb为甲基或乙基，p为1、2、3、4或5的整数；当p为1时，e为2或3，而当p为2、3、4或5时，每个-CH2eO-单位中的e值独立地选自2和3；以及C为式-[CH2f-O]g-R7的基团，其中R7为甲基或乙基，而g为1、2、3、4或5的整数；当g为1时，f为2或3，而当g为2、3、4或5时，每个-CH2fO-单位中的f值独立地选自2和3；或AA1、AA2、AA3、AA6、AA7和AA8为L-氨基酸残基，其中AA1和AA7的一个或两个选自以上定义的式Ⅱ的L-氨基酸残基，并且AA4和AA5一起形成式Ⅲ、Ⅲa、Ⅳ、Ⅳa、Ⅴ或Ⅴa的基团，ⅢⅢaⅣⅣaⅤⅤa其中Ra、Rb和Rz独立地选自氢和1-4C烷基，而A为氧或亚甲基；或AA1、AA2、AA3、AA4、AA5和AA8为L-氨基酸残基，其中AA1和AA4的一个或两个选自以上定义的式Ⅱ的L-氨基酸残基，而AA6和AA7一起形成以上定义的式Ⅲ、Ⅲa、Ⅳ、Ⅳa、Ⅴ或Ⅴa的基团；而Q为OH、NH2、NRcRd，其中Rc选自1-4C烷基、2-氨甲酰基环戊基、2-吡啶基甲基、4-氨甲酰基环己基、4-氨甲酰基环己基甲基、3-氨甲酰基苯基、4-氨甲酰基苯基、4-氨甲酰基甲基苯基、4-羧甲基苯基、2-吗啉代乙基和式-A1-G1的基团，其中A1为3-7C亚烷基或A1选自1式-A2-B2-的基团，其中A2为对亚苯基或1,4-亚环己基，而B2为1-4C亚烷基，或A2为亚甲基，而B2为对亚苯基或1,4-亚环己基；以及2式-A3-B3-C3的基团，其中A3为亚甲基，B3为对亚苯基或1,4-亚环己基，而C3为1-3C亚烷基；以及G1为式-N=C[NRp2]2的基团，其中每个Rp独立地选自氢、甲基、乙基和丙基；而Rd为氢或1-4C烷基；或Q为1-哌嗪基、4-甲基-1-哌嗪基、4-2-2-羟基乙氧基乙基-1-哌嗪基、4-脒基-1-哌嗪基、1-哌啶基或4-取代的-1-哌啶基，其中4-取代基选自羧基、氨甲酰基、N-2-氨基乙基氨甲酰基和N-4-氨基丁基氨甲酰基；或Q为1-6个氨基酸残基或其酰胺的序列。

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