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申请/专利权人：阿斯特拉曾尼卡有限公司

申请日：2001-07-06

公开（公告）日：2003-11-05

公开（公告）号：CN1454210A

专利技术分类：.....两个氮原子[2006.01]

专利摘要：公开了式I的化合物，及其药学上可接受的盐或其体内可水解的酯，其中R1、p、R2、q、R3和R4如文中定义。还公开它们的制备方法和它们作为药物，尤其是用于在温血动物如人中产生细胞周期抑制抗细胞增殖作用的药物的用途。

专利权项：1.一种式I的化合物，或其药学上可接受的盐或其体内可水解的酯：式中：R1为卤基、硝基、氰基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、C1-6烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基；p为0-4；其中R1可相同或不同；R2为氨磺酰基或B-E-基团；q为0-2；其中R2可相同或不同；并且其中p+q＝1-5；R3为氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基或C3-8环烷基；其中R3在碳上可任选被一个或多个M取代；R4为C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基或杂环基；其中R4可任选被一个或多个M取代；其中如果所述杂环含有-NH-部分，则该氮原子可任选被选自Z的基团取代或R3和R4与它们连接的氮原子一起形成任选在碳上被一个或多个M任选取代的杂环；其中如果所述杂环含有-NH-部分，则该氮原子可任选被选自Q的基团取代；B选自C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C3-8环烷基C1-6烷基、苯基、杂环基、苯基C1-6烷基或杂环基C1-6烷基；其中B可任选在碳上被一个或多个D取代；并且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮可任选被选自G的基团取代；E为-CO-、-NRaCO-、-CONRa-、-SOr-、-SO2NRa-或-NRaSO2-；其中Ra为氢或任选被一个或多个D取代的C1-6烷基，r为1-2；D独立选自卤基、硝基、氰基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-C1-6烷基氨基、N，N-C1-6烷基2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-C1-6烷基氨基甲酰基、N，N-C1-6烷基2氨基甲酰基、C1-6烷基SOa，其中a为0-2，C1-6烷氧基羰基、N-C1-6烷基氨磺酰基和N，N-C1-6烷基2氨磺酰基；其中D可任选在碳上被一个或多个V取代；M独立选自卤基、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-C1-6烷基氨基、N，N-C1-6烷基2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-C1-6烷基氨基甲酰基、N，N-C1-6烷基2氨基甲酰基、C1-6烷基SOa，其中a为0-2，C1-6烷氧基羰基、N-C1-6烷基氨磺酰基、N，N-C1-6烷基2氨磺酰基、C3-8环烷基、苯基或杂环基；其中M可任选在碳上被一个或多个P取代；并且其中如果所述杂环基团含有-NH-部分，则该氮可任选被选自T的基团取代；P、X和V独立选自卤基、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、乙酰基、乙酰氧基、甲氨基、乙氨基、二甲氨基、二乙氨基、N-甲基-N-乙氨基、乙酰氨基、N-甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-甲基-N-乙基氨基甲酰基、甲硫基、乙硫基、甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、甲磺酰基、乙磺酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、N-甲基氨磺酰基、N-乙基氨磺酰基、N，N-二甲基氨磺酰基、N，N-二乙基氨磺酰基或N-甲基-N-乙基氨磺酰基；和G、Q、T和Z独立选自C1-4烷基、C1-4烷酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-C1-4烷基氨基甲酰基、N，N-C1-4烷基氨基甲酰基、苄基、苄氧基羰基、苯甲酰基和苯基磺酰基，其中G、Q和T可独立任选在碳上被一个或多个X取代。

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