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申请/专利权人：诺瓦提斯公司
申请日：2006-12-28
公开（公告）日：2009-01-14
公开（公告）号：CN101346370A
专利技术分类：..被环原子-环原子的键直接连接的[2006.01]
专利摘要：本发明涉及作为肽基脱甲酰基酶PDF抑制剂的新化合物。该化合物可用作抗菌剂和抗生素。相对于其它金属蛋白酶如MMP而言，本发明的化合物选择性抑制肽基脱甲酰基酶。还公开了该化合物的制备和应用方法。
专利权项：1.式I的化合物或其可药用的盐、酯或前体药物：其中n是1或2；X是CH2、S或CHF；R1是-NOHCHO或-CONHOHR2是烷基、烷基环烷基或烷基芳基或R2表示环烷基，其中与羰基毗邻的碳形成该环烷基环的一部分；R3是式a或b的取代基或者四唑基、2-萘嵌间二氮杂苯基或4-苯基咪唑-2-基；其中Y是NH、O、S或NR4；A、B、D和E各自独立地选自CH、N或者CR5；或者A和E是CH并且B和D稠合至芳环或5-或6-元氮杂环上并形成该芳基环或氮杂环的一部分；R4是羟基烷基、烷基或杂烷基；R5是卤代烷基、任选地被烷基取代的杂环、卤素、烷基、氨基、氰基、硝基、芳基、烷氧基、卤代烷氧基、-CO2R7、-SO2R8、NHCOR9或-NHSO2R9；或者两个R5基团一起形成一种含氧的6-元杂环，其任选地被一个或多个卤素取代并且与取代基a的6-元环稠合；R6是氨基或烷氧基；R7是H、烷基、NHR10、NR10R11或NH2；R8是芳基、杂环、烷基或氨基；R9是杂芳基或芳基；并且R10和R11各自独立地是烷基、链烯基、炔基或芳基。
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