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碳环GLYT1受体拮抗剂 

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申请/专利权人:霍夫曼-拉罗奇有限公司

摘要:本发明涉及通式I化合物,其中R1R2相互独立地是氢,低级烷基,-CH2o-环烷基,其中o为0或1,或是苄基或杂环烷基;或R1和R2与它们连接的N-原子一起成环,所述环含有-CH23-,-CH24-,-CH25-,-CH22-O-CH22-,-CH22-S-CH22-,-CH22-NR-CH22-,-CH22-CO-CH22-,-CH22-CF2-CH22-,-CH2-CHR-CH22,-CHR-CH23,CHR-CH22-CHR-,或是环2,6-二氮杂-螺[3.3]庚烷-2-甲酸叔丁酯并且R是羟基,卤素,环烷基,或COO-低级烷基;X是-CH24-,-CH23-,-CH22-或-CH2-;R3是S-低级烷基,CF3,OCHF2,低级烷氧基,低级烷基,苯基,环烷基或卤素;R4是CF3,低级烷氧基,低级烷基,卤素,并且n是1或2;或其药用酸加成盐,外消旋混合物,或对应的对映异构体和或旋光异构体用于制备药物的应用,所述药物用于治疗精神病,疼痛,记忆力和学习功能障碍,注意力缺陷,精神分裂症,痴呆症或阿尔茨海默病。

主权项:通式I化合物或其药用酸加成盐、外消旋混合物、或它对应的对映异构体用于制备药物的应用,其中R1R2相互独立地是氢,C1‑7烷基,‑CH2o‑C3‑7环烷基,其中o为0或1;或R1和R2与它们连接的N‑原子一起成环,所述R1、R2连接在一起为‑CH23‑或‑CH24‑;X是‑CH24‑或‑CH23‑;R3是S‑C1‑7烷基,CF3,OCHF2,C1‑7烷氧基,C1‑7烷基,C3‑7环烷基或卤素;R4是CF3,C1‑7烷氧基,C1‑7烷基,卤素,并且n是1或2;所述药物用于治疗精神病,记忆力和学习功能障碍,注意力缺陷或痴呆症。

全文数据:

权利要求:

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