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申请/专利权人：浙江颐核医疗科技有限公司
摘要：本发明公开了一种用于成像甘氨酸转运体Glyt2的PET放射性示踪剂，利用氟丙基取代的苯甲酰胺类似物作为潜在的PETGlyT2放射性示踪剂，放射性标记类似物的方法是用氟烷基醚取代其中一个甲氧基，然后用原位生成的氢化铝还原得到二胺。烷基化是通过在NaH存在下将3‑[18f]氟丙酯在1408C下加热30min来进行的，对反应混合物的HPLC分析显示了两个放射性峰，分别对应于3‑[18F]甲磺酸氟丙酯和[18F]3的保留时间；在中间时间点的取样表明，烷基化的初始快速速率，然后缓慢增加到30min。本发明的PET放射性示踪剂[18F]3由前驱体2与3‑[18F]氟丙酯烷基化合成，该放射性配体具有较高的比活性和放射化学纯度和足够的放射化学产率，可用于动物的PET研究。
主权项：1.一种用于成像甘氨酸转运体Glyt2的PET放射性示踪剂，其特征在于：包括利用氟丙基取代的苯甲酰胺类似物作为潜在的PETGlyT2放射性示踪剂，放射性标记类似物的方法是用氟烷基醚取代其中一个甲氧基；利用甲酯的皂化反应得到了不对称的取代酸，聚合合成的后半部分以环戊烷酮的直接序列进行用氰化钾和二甲胺缩合得到氨基丁腈4，然后用原位生成的氢化铝还原得到二胺。配体的最终组装是通过苯酚和3-氟丙酯之间的威廉姆森反应由3-氯-1-丙醇与乙二醇中的氟化钾反应，然后与对甲苯磺酰氯吡啶酯化完成的酯14，甲酯被水解酸15，然后转化为酸氯离子，并与二胺反应得到目标配体，为了合成酚类前驱体，将酸10与亚硫酰氯11转化为酸氯，并在室温下与二胺5在THF中反应；采用两步一锅法合成，制备标记中间体3-[18f]氟丙基甲磺酸酯[18f]F与1,3-丙二醇在碳酸钾和碳酸钾-222存在下反应，得到3-[18f]氟丙基托磺酸酯，标记率为81％，标记的放射性中间体没有被分离出来，而是在乙腈蒸发后直接在同一锅中进行烷基化反应。
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百度查询： 浙江颐核医疗科技有限公司 一种用于成像甘氨酸转运体Glyt2的PET放射性示踪剂
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