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申请/专利权人：默克专利有限公司

申请日：2011-02-17

公开（公告）日：2012-11-28

公开（公告）号：CN102803227A

专利技术分类：...有杂原子直接连在位置4[2006.01]

专利摘要：本发明涉及式I,II和III所示化合物，其中R1,R2,R3,R4,Y，W1,W2,L,A,Alk,Cyc,Ar,Het1,Het2,HaI和n具有权利要求1中指明的含义,和或其生理学上可接受的盐、互变异构体和立体异构体，包括它们的各种比例混合物。式I所示化合物可用于抑抑制丝氨酸苏氨酸蛋白激酶和使癌细胞对抗癌剂和或电离辐射敏感化。本发明还涉及式I所示化合物联合使用放疗和或抗癌剂，用于预防、治疗癌症、肿瘤、转移瘤和或血管生成紊乱疾病和或控制其进程。本发明进一步涉及通过将式II和式III化合物进行反应制备式I化合物的方法，并可任选地将式I化合物的碱或酸转换成它们的一种盐。

专利权项：1.式I所示化合物其中R1表示H,Hal,CN,A,OY，NYY或-NH-CNYY＝NY，R2表示H，Cyc，Ar，Het1或Het2，R3表示Y，OH或OA，R4表示H或Hal，Y表示H，A或Alk-OA，W1，W2各自独立地表示CHR3或NH，W1-W2连在一起表示CH=CH，L表示单键，CYR3-，-CO-，-CO-NY，，-NY-CO-，-NY-CO-NY-，-NY-SO2-，-C=NR3-，-C=N-CN-，-Alk-，-Alk-NY-，Alk-CO-，-Alk-CO-NY-，-AlkO-，-Alk-OAlk-，-Alk-CYOY-，-CYCN-，-CYHet1-，-CR3Het1-，-CYHet1-NY-，-CYHet2-，-CYOY-，-CYOCOOY-，-CYNYY-，-CYNY-COY-，-CYNY-CO-NYY-，-CYOAlk-CN-，-CYOAlk-Het2-，-CYOAlk-NYY-，-CYOAlk-CO-NYY-，-CYOY-Alk-，-CYOCO-NYY-，-CYOCO-NY-Alk-COOY-或-CYOY-Het1-Alk-OCO-NY-，A表示具有1-10个碳原子的直链或支链烷基，其中1-7个H原子可互相独立地被Hal取代，Alk表示具有1-6个碳原子的烯烃基，其中1-4个H原子可互相独立地被Hal和或CN取代，Cyc表示具有3-7个碳原子的环烷基，其中1-4个H原子可互相独立地被A、Hal和或OY取代，Ar表示苯基、萘基或联苯基，各自是未取代的或被Y，OY，Hal，CN，COOY，-Alk-OY，NYY，-NY-COY，SiY3，Cyc和或苯基一取代、二取代或三取代，Het1表示具有2-9个碳原子和1-4个N、O和或S原子的单环或二环杂芳基，它可以是未取代的或被Y，OY，Hal，CN，COOY，-Alk-OY，NYY，-NY-COY，-Alk-Het2，-Alk-OCO-Het2，-Alk-OCO-NY-Het2，-NY-CO-Het2，-NY-CO-Alk-Het2，SiY3，Cyc和或苯基一取代、二取代或三取代，其中当R1是NYY时吡啶基甲氧基被排除，Het2表示具有2-7个碳原子和1-4个N、O和或S原子的单环饱和杂环，它可以是未取代的或被R3和或COY一取代，Hal表示F，Cl，Br或I，和n表示1、2、3或4，和或其生理学上可接受的盐、互变异构体和立体异构体，包括它们的各种比例混合物。

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