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申请/专利权人：默克专利有限公司
申请日：2011-02-17
公开（公告）日：2016-01-20
公开（公告）号：CN102803227B
专利技术分类：...有杂原子直接连在位置4[2006.01]
专利摘要：本发明涉及式I,II和III所示化合物，其中R1,R2,R3,R4,Y，W1,W2,L,A,Alk,Cyc,Ar,Het1,Het2,HaI和n具有权利要求1中指明的含义,和或其生理学上可接受的盐、互变异构体和立体异构体，包括它们的各种比例混合物。式I所示化合物可用于抑制丝氨酸苏氨酸蛋白激酶和使癌细胞对抗癌剂和或电离辐射敏感化。本发明还涉及式I所示化合物联合使用放疗和或抗癌剂，用于预防、治疗癌症、肿瘤、转移瘤和或血管生成紊乱疾病和或控制其进程。本发明进一步涉及通过将式II和式III化合物进行反应制备式I化合物的方法，并可任选地将式I化合物的碱或酸转换成它们的一种盐。
专利权项：式IA所示化合物其中R1表示H,Hal,CN或NH2,R2表示H,未取代的Cyc,Ar,Het1或Het2,R3表示H,OH或甲基,R4表示H,W1表示CR3,W2表示CH2,L表示单键,‑CO‑,‑CH2‑，‑CO‑NH‑,‑CH2OCH2CH2‑,‑CHOH‑,‑NH‑CO‑,‑NCH3‑CO‑,‑NH‑SO2‑,Cyc表示具有3‑7个碳原子的环烷基，Ar表示未取代苯基或被甲氧基、Hal、甲基、三氟甲基取代的一或二取代苯基，Het1表示未取代的或被甲基或Hal单取代或二取代的杂芳基，所述Het1选自下列基团：Het2表示未取代的吗啉基，Hal表示F,Cl,Br或I，和n表示2，或其生理学上可接受的盐。
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