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申请/专利权人：埃克塞利希斯股份有限公司

申请日：2009-07-02

公开（公告）日：2011-08-03

公开（公告）号：CN102143746A

专利技术分类：.....含有氮作为环杂原子的五元环的杂环系统，例如中氮茚、β咔啉[2006.01]

专利摘要：本发明提供了式I的化合物或其可药用盐、其药物组合物及其使用方法，其中R1、R3、A、B和D如说明书中所定义。

专利权项：1.式I的化合物式I或其可药用盐，其中：R1选自H、卤素、-NR4R5、-C1-C4烷基-NR8R9、-O-C1-C4烷基-NR8R9、任选被氨基、羟基、烷氧基或芳基-C1-C3烷基取代的杂芳基、任选被羟基、氨基取代的5-6元杂环烷基、氨基、被羟基或CH20-3-NR8R9取代的炔基、被-CF3或氰基取代的苯基、被羟基取代的烷基和Rxa；R2，当A是CR2时，选自H、卤素、烷基、-NR8R9、烷氧基、烷氧基烷氧基、二烷基氨基烷氧基和苯基；或R1和R2与它们所连接的原子共同形成杂环烷基或杂芳基，其中杂环烷基或杂芳基各自任选被芳基烷基或芳基烷氧基烷氧基取代；R3是5-9元杂芳基或苯基，其中5-9元杂芳基或苯基各自任选被1或2个取代基取代，所述取代基独立地选自胺基团、烷氧基、羟基、烷基、氨基羰基和卤素；A选自N和CR2；B独立地选自N、CH和CRxb；D选自H或OH；R4选自H、任选被1、2或3个独立地选自羟基、氨基、卤素、烷氧基、烷基氨基、二烷基氨基和二烷基氨基烷基的基团取代的烷基、烷氧基羰基、烷氧基烷基、氧基、-CN、任选被羟基取代的二烷基氨基羰基烷基、任选被胺基团取代的环烷基、任选被胺基团取代的芳基、芳基烷基、任选被烷基取代的杂芳基烷基、任选被1、2或3个独立地选自烷基、羟基、氨基和羟烷基的取代基取代的杂环烷基烷基和杂环烷基；R5选自任选被1、2或3个独立地选自羟基、氨基、卤素、烷氧基、烷基氨基、二烷基氨基和二烷基氨基烷基的基团取代的烷基、烷氧基羰基、烷氧基烷基、氧基、-CN、任选被羟基取代的二烷基氨基羰基烷基、任选被胺基团取代的环烷基、任选被胺基团取代的芳基、芳基烷基、任选被烷基取代的杂芳基烷基、任选被1、2或3个独立地选自烷基、羟基、氨基和羟烷基的取代基取代的杂环烷基烷基和杂环烷基；或R4和R5与它们二者所连接的氮共同形成杂环烷基或杂芳基，其中杂芳基任选被1-3个选自烷基、卤代烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基、氨基烷基氨基、二烷基氨基烷基、羟基、羟烷基、-CF3、烷基羰基氨基、-CO-NR8R9和-SO2-NH2的取代基取代，并且杂环烷基任选被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：卤素、任选被1-3个卤素取代的烷基、羧基烷基、氨基、羟基、羟烷基、任选被1-3个卤素取代的烷氧基、任选被1-3个卤素取代的烷氧基烷基、氧基、任选被烷基取代的-CH20-3-杂环烷基、＝NH-OH、-NBoc烷基、任选被-COOR9或-NH2取代的螺杂环烷基、-C1-C3烷基-O-CO-CHNH2-C1-C3烷基、-CH20-3-O-CO-NR8R9、-CO-芳基-R10、烷基羰基氨基、烷氧基烷基羰基氨基、任选被-NR8R9取代的杂芳基、-CH20-3-NR6R7、-CO-NR8R9、烷基-CONH烷基-、芳基、任选被1或2个选自卤素和烷基的基团取代的芳基烷基、烷氧基羰基和氨基烷基；条件是任选被取代的杂环烷基不能被一个以上选自以下的基团取代：任选被烷基取代的-CH20-3-杂环烷基、＝NH-OH、-SO2-NH2、氧基、-NBoc烷基、任选被-COOR9或-NH2取代的螺杂环烷基、-C1-C3烷基-O-CO-CHNH2-C1-C3烷基、-CH20-3-O-CO-NR8R9、-CO-芳基-R10、烷基羰基氨基、烷氧基烷基羰基氨基、任选被烷基取代的杂芳基、CH20-3-NR6R7、-CO-NR8R9、烷基-CONH烷基-、芳基、任选被1或2个选自卤素和烷基的基团取代的芳基烷基、以及烷氧基羰基，并且条件是任选被取代的杂芳基不能被一个以上烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基、氨基烷基氨基、二烷基氨基烷基、烷基羰基氨基、-CO-NR8R9和-SO2-NH2取代；R6选自H和烷基；R7选自H、羟烷基、烷基氨基烷基羰基、二烷基氨基烷基羰基和任选被1-3个卤素取代的烷基；R8选自H和烷基；R9选自H和烷基；R10选自H、卤素和烷基；Rxa选自卤素、芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基任选被选自氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、烷基羰基氨基、二烷基氨基羰基、烷基、卤烷基、-SO2-NH2和羟烷基的基团取代；Rxb是芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基各自任选被选自氨基、卤素、烷基、羟烷基和-SO2-NH-CH20-3-Rxc的基团取代；并且Rxc选自H、OH、芳基和NH2，条件是1当R3是嘧啶-2-胺或任选被胺基团取代的噻唑时，或2当A是CR2并且R2是-NR4R5、氨基、烷氧基、烷氧基烷氧基、二烷基氨基烷氧基或苯基时，R1能是H或卤素。

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