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CDK抑制剂专利

发布时间:2023-07-26 10:20:24 来源:龙图腾网 导航: 龙图腾网> 最新专利技术> CDK抑制剂

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申请/专利权人:上海齐鲁制药研究中心有限公司

申请日:2022-01-28

公开(公告)日:2023-07-21

公开(公告)号:CN116472270A

专利技术分类:..被含有杂原子的链作为键链连接的[2006.01]

专利摘要:一类作为选择性CDK抑制剂的化合物,含有所述化合物的药物组合物、制备所述化合物的有用中间体以及利用化合物制备治疗细胞增殖性疾病,例如癌症的药物,该化合物具有如式I‑A所示的结构。

专利权项:式I-A所示的化合物, 或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐、前药、水合物、溶剂合物、同位素标记衍生物,其中,R 1选自卤素、-CN、-NO 2或C 1-4卤代烷基; Z选自-CH-或N;L为键,或者选自-NR a-、-O-、-S-、-SO 2-、-SO-、-CO-、-CR aR b-或-CH=,所述R a与R b任意独立地选自H、C 1-4烷基、C 1-4卤代烷基、C 3-6环烷基、3-6元杂环烷基、-SO 2R c、-SOR c、-COR c、-CH 2 mNR aaR ab或-CH 2 mCONR aaR ab,其中所述R c选自H、C 1-4烷基,R aa和R ab任意独立地选自H、C 1-4烷基、C 1-4卤代烷基、C 3-6环烷基、3-6元杂环烷基或者R aa和R ab与共同连接的N原子成4-6元杂环烷基; R 2选自C 1-4烷基、C 3-6环烷基、3-6元杂环烷基、芳基或5-6元杂芳基,所述C 1-4烷基、C 3-6环烷基、3-6元杂环烷基、芳基和5-6元杂芳基任选地被一个或者多个R d取代;所述R d任意独立地选自H、卤素、C 1-4烷基、C 1-4卤代烷基、C 1-4烷氧基、-CH 2 mOH、-CH 2 mNR eR f、C 3-6环烷基或3-6元杂环烷基;R d中所述的C 3-6环烷基和3-6元杂环烷基任选地被C 1-4烷基、C 1-4卤代烷基、-OH或-NH 2所取代; R 3选自C 1-4烷基,C 1-4卤代烷基,-CH 2 mNR eR f、-CH 2 mOH、-L 1-芳基,-L 1-5-6元杂芳基、-L 1-C 3-6环烷基或者-L 1-3-6元杂环烷基,所述芳基、5-6元杂芳基、C 3-6环烷基以及3-6元杂环烷基任选被一个或者多个R g取代,R g为R ga或R gb; R ga任意独立地选自H、卤素、-OH、C 1-4烷基、C 1-4卤代烷基、-CH 2 mNR eR f、R eR fNCO-C 1-4烷基-、-C 1-4烷基-OH、-SO 2-5-6元杂芳基或C 1-4烷氧基; R gb任意独立地选自-L 2-C 3-6环烷基,-L 2-3-6元杂环烷基,-L 2-3-6元杂环烯基,-L 2-芳基,-L 2-5-6元杂芳基,-L 2-7-11元螺杂环基,-L 2-6-14元并杂环基,其中R gb中所述的C 3-6环烷基、3-6元杂环烷基、3-6元杂环烯基、芳基、5-6元杂芳基、7-11元螺杂环基、6-14元并杂环基任选的被一个或者多个R gc所取代; R gc任意独立地选自C 1-4烷基、卤素、C 1-4卤代烷基、-CH 2 mNR eR f、-CH 2 mOH或氰基; 或者任意两个R gc相连形成C 1-2亚烷基链; L 1为键或任意独立地选自C 1-4亚烷基; L 2为键或任意独立地选自C 1-4亚烷基或NH; R e与R f任意独立地选自H或C 1-4烷基; m任意独立地选自0,1,2,3或4;R 4、R 4’与R 5任意独立地选自H、OH、卤素、C 1-4烷基、C 1-4卤代烷基或C 1-4烷氧基; 并且,当L为键时,R 2不为 当L为-NH-时,R 2不为 且当式I化合物为 时,R 1不为卤素。

百度查询: 上海齐鲁制药研究中心有限公司 CDK抑制剂

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