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申请/专利权人：台州吉诺生物科技有限公司
摘要：本发明公开了一种醋酸艾替班特的制备方法，属于药物合成技术领域。所述制备方法包括：采用固相合成法，按照醋酸艾替班特主链肽顺序依次将N端和侧链有保护基团的氨基酸和二肽片段连接到树脂固相载体上，得到树脂肽，其中精氨酸的胍基被硝基保护，甘氨酸N端连接了2,4‑二甲氧基苄基；利用裂解试剂裂解树脂肽，分离出裂解肽链，再用钯碳催化脱去硝基，得到艾替班特粗品，纯化后制得醋酸艾替班特。本发明采用硝基保护基对精氨酸残基进行保护，大大降低了合成成本；合成过程中相应的氨基酸位置上利用二肽片段、骨架修饰肽，减少缺失肽和插入肽杂质，制备工艺简单、稳定且商业上可行。
主权项：1.一种醋酸艾替班特的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1通过液相合成二肽片段Fmoc-ArgNO2-Pro-OH和Fmoc-SertBu-D-Tic-OH；2采用固相合成法，按照醋酸艾替班特主链肽顺序依次将N端和侧链有保护基团的氨基酸和二肽片段连接到树脂固相载体上，得到树脂肽，其中精氨酸的胍基被硝基保护，甘氨酸在N端嵌入了2,4-二甲氧基苄基；3利用裂解试剂裂解树脂肽，分离出裂解肽链，再用钯碳催化脱去硝基，得到艾替班特粗品，纯化后制得醋酸艾替班特。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 台州吉诺生物科技有限公司 一种醋酸艾替班特的制备方法
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