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申请/专利权人：利兹大学

摘要：本发明涉及式I的化合物。式I的化合物是因子XII的调节剂，特别是因子XIIa的调节剂。化合物是因子XIIa的抑制剂并且可用作抗凝剂。式I的化合物可用于治疗或预防与出血或凝血有关的血液病症的方法中。

主权项：1.一种根据式I的化合物及其药学上可接受的盐： 其中Z为N或CR4a；X为键、-CONH-、-COO-或-CO-；L选自：键、-O-、-COO-、-NR6-、-CONR7-和-SO2NR7-；Ar选自具有1、2或3个选自O、N或S中的杂原子的取代或未取代的5至10元杂芳基、或者取代或未取代的6至10元芳基，其中，当被取代时，所述杂芳基或所述芳基被1、2或3个选自以下的取代基取代：卤素、C1-6烷基、-ORg、-NRgRh或被-NRgRh取代的C1-4烷基；m选自0、1、2或3；n选自0、1、2、3或4；o选自1或2；R1选自取代或未取代的：-NR8R9、5至10元碳环环体系或5至10元杂环环体系；其中，当被取代时，R1被1、2或3个选自以下的基团取代：＝O、CN、-OH、或-O-C1-6烷基、卤素、C1-6烷基和C1-6卤代烷基；R2选自：H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、苯基、苄基、-COR2a和-SO2R2a；其中，R2a选自：C1-6烷基、苯基和苄基；R3为：aH或C1-6烷基；或bR3与Ra或Rb中的一个一起形成键、-CH2-或-CH2CH2-，产生包含-CH2-或-CH2CH2-、与R3连接的N原子、与Ra或Rb连接的C原子和任何介入原子的4、5或6元杂环烷基环；或c当R1为碳环环体系或杂环环体系时，R3与R1的原子形成键、-CH2-或-CH2CH2-；R4选自：H、＝CH2、-CN、卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、-OR10、-NR10R11、6至10元芳基、C3-8环烷基、3至6元杂环烷基、5至10元杂芳基，其中，所述C3-8环烷基、所述3至6元杂环烷基、所述6至10元芳基或杂芳基是未取代的或被1、2或3个R12取代；R4a选自：H、-OH、卤素或C1-4烷基；R5为H或C1-6烷基；R6为H、C1-6烷基或-COC1-6烷基；R7为H或C1-6烷基；R8和R9在每次出现时独立地选自：H、C1-6烷基、C3-6环烷基、苯基、被-ORi取代的C1-4烷基或被苯基取代的C1-4烷基，或R8和R9与它们所连接的原子一起形成3至8元杂环烷基环，所述3至8元杂环烷基环未被取代或被以下取代：CN、卤素、C1-6烷基或-ORi；R12在每次出现时独立地选自：卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、-OR13、-CN、-COR10、＝O、SO2R10、苄基、苯基、未取代的5或6元杂芳基、或甲基取代的5或6元杂芳基；R10和R11在每次出现时独立地选自：H和C1-4烷基；R13选自：H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、苯基或苄基；Ra和Rb在每次出现时独立地选自：H、C1-4烷基、-ORj或者Ra或Rb中的一个与R3一起形成键、-CH2-或-CH2CH2-，产生包含-CH2-或-CH2CH2-、与R3连接的N原子、与Ra或Rb连接的C原子和任何介入原子的4、5或6元杂环烷基环；并且Rc、Rd、Re、Rf、Rg、Rh、Ri和Rj在每次出现时独立地选自：H和C1-4烷基。

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百度查询： 利兹大学 因子XIIa抑制剂