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申请/专利权人：卢纳克治疗有限公司

摘要：本发明的化合物是XII因子例如，XIIa因子的调节剂。特别地，化合物是XIIa因子的抑制剂，并且可用作抗凝剂。

主权项：1.一种根据式I的化合物及其药学上可接受的盐： 其中-X-选自：键、-CO-、C1-3亚烷基和C2亚烯基；R1选自：-NR1aR1b，具有1、2或3个选自O、N或S的杂原子的取代或未取代的5至10元单环或双环杂芳基，取代或未取代的6至10元单环或双环芳基，取代或未取代的3至10元单环或双环稠合、桥接或螺环烷基和具有1、2或3个选自O、N或S的杂原子的取代或未取代的3至10元单环或双环稠合、桥接或螺杂环基；其中R1a和R1b各自独立地选自：取代或未取代的C1-6烷基，取代或未取代的C3-7环烷基，具有1、2或3个选自O、N或S的杂原子的取代或未取代的3至7元杂环基，取代或未取代的-C1-6烷基-C3-7环烷基，具有1、2或3个选自O、N或S的杂原子的取代或未取代的-C1-6烷基-3至7元杂环基和具有1、2或3个选自O、N或S的杂原子的取代或未取代的-C1-6烷基-5至6元杂芳基；其中当被取代时，R1的取代基选自：卤素、＝O、-CN、-OH、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6卤代烷基、-O-C1-6烷基、-O-C3-6环烷基、-O-C1-6卤代烷基、-C1-6烷基-O-C1-6烷基、-C1-6烷基-O-C3-6环烷基、-C1-6烷基-O-C1-6卤代烷基、-NR1cR1d、-NR1cSO2R1d、-NR1cCOR1d、-CONR1cR1d、-SO2NR1cR1d、具有1、2或3个选自O、N或S的杂原子的5至10元杂芳基，和6至10元芳基；其中R1c和R1d在每次出现时独立地选自：H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-6环烷基、C3-6环卤代烷基、具有1、2或3个选自O、N或S的杂原子的5至10元杂芳基，和6至10元芳基；其中当被取代时，R1a和R1b的取代基选自：卤素、-CN、-OH、C1-6烷基、C3-7环烷基、C1-6卤代烷基、C3-7环卤代烷基、-O-C1-6烷基、-O-C3-7环烷基、-O-C1-6卤代烷基、-O-C3-7环卤代烷基、-C1-6烷基-O-C1-6烷基、-C1-6烷基-O-C3-7环烷基、-C1-6烷基-O-C1-6卤代烷基、-C1-6烷基-O-C3-7环卤代烷基、-C1-6卤代烷基-O-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基-O-C3-7环烷基、-C1-6卤代烷基-O-C1-6卤代烷基、-C1-6卤代烷基-O-C3-7环卤代烷基、-NR1eR1f、-NH＝NHNR1eR1f、-NR1eSO2R1f、-NR1eCOR1f、-CONR1eR1f和-SO2NR1eR1f；其中R1e和R1f在每次出现时独立地选自：H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-6环烷基、C3-6环卤代烷基、具有1、2或3个选自O、N或S的杂原子的5至10元杂芳基，和6至10元芳基；R2选自：H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-6环烷基和3至6元杂环烷基；R3选自：卤素、-CN、-OH、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、-O-C1-6烷基、-O-C1-6卤代烷基、-NR3aR3b、-NR3aCOR3b和-CONR3aR3b；其中R3a和R3b在每次出现时独立地选自：H、C1-6烷基、C3-6环烷基、具有1、2或3个选自O、N或S的杂原子的5至10元杂芳基，和6至10元芳基；m选自0、1、2或3；其中残基选自： 其中L选自：键、-O-、-NR4b-和-NR4cCO-；以及 R4a选自：H、-OH、卤素、C1-4烷基或C1-4卤代烷基；R4b是H、C1-6烷基或-COC1-6烷基；R4c是H或C1-6烷基；R4d是H或C1-6烷基；R4e和R4f在每次出现时独立地选自：H、-CN、卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、-OR4g、-NR4gR4h、C3-8环烷基、3至6元杂环、6至10元芳基、5至10元杂芳基，其中所述C3-8环烷基、3至6元杂环、6至10元芳基或5至10元杂芳基未被取代或被1、2或3个R4i基团取代；其中R4g和R4h在每次出现时独立地选自：H和C1-4烷基；并且其中R4i在每次出现时独立地选自：卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C3-6环烷基、C3-6环卤代烷基、-OR4j、-NR4kR4l、-NR4kCOR4l、-CONR4kR4l、-CN、-COR4g、＝O、-SO2R4g、苄基、苯基、未取代的5或6元杂芳基或者甲基取代的5或6元杂芳基；R4j选自：H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、苯基或苄基；R4k和R4l在每次出现时独立地选自：H、C1-6烷基、C3-6环烷基、具有1、2或3个选自O、N或S的杂原子的5至10元杂芳基，和6至10元芳基；n选自0、1、2、3或4；R4选自：H、卤素、-CN、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、-OR4g、-NR4gR4h、单环或双环6至10元芳基、C3-8环烷基、C4-8环烯基，包括1、2或3个选自O、N或S的杂原子的3至6元杂环，包括1、2或3个选自O、N或S的杂原子的单环或双环5至10元杂芳基，双环稠合、桥接或螺6至10元环烷基环体系，双环稠合、桥接或螺6至10元环烯基环体系和包括1、2或3个选自O、N或S的杂原子的双环稠合、桥接或螺6至10元杂环体系，其中所述C3-8环烷基、C4-8环烯基、3至6元杂环、6至10元芳基、5至10元杂芳基、双环稠合、桥接或螺6至10元环烷基环体系、双环稠合、桥接或螺6至10元环烯基环体系或者双环稠合、桥接或螺6至10元杂环体系未被取代或被1、2或3个R4i取代；R5是H或C1-6烷基；o选自1、2或3；R5a和R5b在每次出现时独立地选自：H、取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的C3-6环烷基和取代或未取代的C1-6卤代烷基，其中每个取代基独立地选自卤素、-OH和-CN；环A选自具有1、2或3个选自O、N或S的杂原子的取代或未取代的5至10元单环或双环杂芳基，取代或未取代的6至10元单环或双环芳基和包括1、2或3个选自O、N或S的杂原子的取代或未取代的单环或双环稠合、桥接或螺6至10元杂环体系，其中当被取代时，所述杂芳基、芳基或杂环体系被1、2或3个选自以下的取代基取代：卤素、-CN、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-6环烷基、氘代C1-6烷基、-OR5c、-NR5cR5d或被-NR5cR5d取代的C1-4烷基；R5c和R5d在每次出现时独立地选自：H、取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的C3-6环烷基和取代或未取代的C1-6卤代烷基，其中每个取代基独立地选自卤素、-OH和-CN。

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