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申请/专利权人：原真股份有限公司

摘要：本发明涉及式I的化合物，所述化合物能够调节，例如抑制或激活，一种或多种激酶，尤其是LRRK2和或NUAK1和或TYK2或其突变体。所述化合物可用于治疗疾病，如自身免疫性疾病、炎性疾病、骨病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默氏病、帕金森氏病、皮肤病症、眼病、传染病和激素相关疾病。本说明书公开了示例性化合物的合成和表征以及所述化合物的药理学数据例如，第40页到第146页；实例1到63；化合物1到248；表1到3。优选的化合物是例如l,4‑二氢苯并[d]吡唑并[3,4‑f][l,3]二氮杂卓衍生物和相关化合物。示例性化合物是例如5‑2,6‑二氟苯基‑8‑甲氧基‑l,4‑二氢苯并[d]吡唑并[3,4‑f][l,3]二氮杂卓实例49。式II。

主权项：1.一种下式I的化合物： 或其互变异构体或其药学上可接受的盐，其中：R1为芳基或杂芳基，所述芳基或所述杂芳基中的每一个被任选取代；R2为H、卤基、OH、CN、CF3、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6硫代烷基、C3-8环烷基、C2-8杂环烷基、芳基或杂芳基；并且A为芳基或5元或6元杂芳基；其中所述C1-6烷基、所述C1-6烷氧基、所述C1-6卤代烷基、所述C1-6硫代烷基、所述C3-8环烷基、所述C2-8杂环烷基、所述芳基和所述杂芳基中的每一个任选地被选自由以下组成的组的一个或多个部分取代：卤基、OH、CN、CF3、NH2、NO2、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6硫代烷基、C3-8环烷基、C2-8杂环烷基、C2-8杂环烯基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6烷氨基、C2-6二烷氨基、C7-12芳烷基、C1-12杂芳烷基、芳基、杂芳基、-COR、-COOR、-CONRR'、-CONRSO2R'、-CONRSO2NR'R"、-OR、-OCONRR'、-NRR'、-NRCOR'、-NRCONR'R"、-NRSO2R'、-NRSO2NR'R"、-SO2R和-SO2NRR'，其中R、R'和R"中的每一个独立地为H、卤基、OH、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基、C2-8杂环烷基、芳基或杂芳基，或者R和R'或R'和R"与其所连接的氮一起形成C2-8杂环烷基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 原真股份有限公司 用于治疗例如自身免疫性疾病的作为LRRK2、NUAK1和/或TYK2激酶调节剂的1,4-二氢苯并[D]吡唑并[3,4-F][1,3]二氮杂卓衍生物和相关化合物