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申请/专利权人：成都先导药物开发股份有限公司

摘要：本发明提供了一种NUAK抑制剂及其用途。本发明提供了式I所示的化合物、或其氘代化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐，以及其在制备治疗疾病药物中的用途。本发明提供的化合物具有NUAK抑制作用，提供了一种新的药用可能。

主权项：1.式I所示的化合物、或其氘代化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐： 其中，X选自N或CH；R1选自氢、卤素、氰基、硝基、-C2～6烯基、-C2～6炔基、卤素取代的-C1～6烷基、卤素取代的-C2～6烯基、卤素取代的-C2～6炔基、-C0～4亚烷基-OR12、-C0～4亚烷基-OCOR12、-C0～4亚烷基-COR12、-C0～4亚烷基-COOR12、-C0～4亚烷基-CONR12R13、-C0～4亚烷基-NR12R13、-C0～4亚烷基-NR12COR13、-C0～4亚烷基-3～10元环烷基、-C0～4亚烷基-3～10元杂环烷基、-C0～4亚烷基-5～10元芳环、-C0～4亚烷基-5～10元芳杂环，其中，亚烷基、环烷基、杂环烷基、芳环、芳杂环可进一步被一个、两个或三个独立的R11取代；每个R11分别独立选自氢、卤素、氰基、硝基、氧代、-C1～6烷基、-C2～6烯基、-C2～6炔基、卤素取代的-C1～6烷基、-C0～4亚烷基-OR1a、-C0～4亚烷基-COR1a、-C0～4亚烷基-CONR1aR1b、-C0～4亚烷基-NR1aR1b、-C0～4亚烷基-NR1aCOR1b、-C0～4亚烷基-3～10元环烷基、-C0～4亚烷基-3～10元杂环烷基、-C0～4亚烷基-5～10元芳环、-C0～4亚烷基-5～10元芳杂环，其中，亚烷基、烷基、环烷基、杂环烷基、芳环、芳杂环可进一步被一个、两个或三个独立的R1c取代；R12、R13分别独立选自氢、-C1～6烷基、-C2～6烯基、-C2～6炔基、卤素取代的C1～6烷基、-C0～4亚烷基-3～10元环烷基、-C0～4亚烷基-3～10元杂环烷基、-C0～4亚烷基-5～10元芳环、-C0～4亚烷基-5～10元芳杂环；R1a、R1b分别独立选自氢、-C1～6烷基、-C2～6烯基、-C2～6炔基、卤素取代的C1～6烷基、-C0～4亚烷基-3～10元环烷基、-C0～4亚烷基-3～10元杂环烷基、-C0～4亚烷基-5～10元芳环、-C0～4亚烷基-5～10元芳杂环；每个R1c分别独立选自氢、-C1～6烷基、-C2～6烯基、-C2～6炔基、卤素取代的C1～6烷基、卤素、氰基、硝基、-OH、-OC1～6烷基、-O卤素取代的C1～6烷基、-NH2、-NHC1～6烷基、-NC1～6烷基C1～6烷基、-C0～4亚烷基-OR1d、-C0～4亚烷基-COR1d、-C0～4亚烷基-OCOR1d、-C0～4亚烷基-COOR1d、-C0～4亚烷基-CONHR1d、-C0～4亚烷基-NHCOR1d、-C0～4亚烷基-3～10元环烷基、-C0～4亚烷基-3～10元杂环烷基、-C0～4亚烷基-5～10元芳环、-C0～4亚烷基-5～10元芳杂环；每个R1d分别独立选自氢、-C1～6烷基、卤素取代的C1～6烷基、卤素、-NH2、-NHC1～6烷基、-NC1～6烷基C1～6烷基、-C0～4亚烷基-3～10元环烷基、-C0～4亚烷基-3～10元杂环烷基、-C0～4亚烷基-5～10元芳环、-C0～4亚烷基-5～10元芳杂环；R2选自-C2～6烯基、-C2～6炔基、卤素取代的-C1～6烷基、卤素取代的-C2～6烯基、卤素取代的-C2～6炔基、-C1～4亚烷基-OR22、-C1～4亚烷基-OCOR22、-C1～4亚烷基-COR22、-C1～4亚烷基-COOR22、-C1～4亚烷基-CONR22R23、-C1～4亚烷基-NR22COR23、-C0～4亚烷基-3～10元环烷基、-C0～4亚烷基-3～10元杂环烷基、-C0～4亚烷基-5～10元芳环、-C0～4亚烷基-5～10元芳杂环，其中，亚烷基、环烷基、杂环烷基、芳环、芳杂环可进一步被一个、两个或三个独立的R21取代；R22、R23分别独立选自氢、-C1～6烷基、-C2～6烯基、-C2～6炔基、卤素取代的C1～6烷基、-C0～4亚烷基-3～10元环烷基、-C0～4亚烷基-3～10元杂环烷基、-C0～4亚烷基-5～10元芳环、-C0～4亚烷基-5～10元芳杂环；每个R21分别独立选自氢、卤素、氰基、硝基、-C1～6烷基、-C2～6烯基、-C2～6炔基、卤素取代的-C1～6烷基、-C0～4亚烷基-OR2a、-C0～4亚烷基-COR2a、-C0～4亚烷基-CONR2aR2b、-C0～4亚烷基-NR2aR2b、-C0～4亚烷基-NR2aCOR2b、-C0～4亚烷基-3～10元环烷基、-C0～4亚烷基-3～10元杂环烷基、-C0～4亚烷基-5～10元芳环、-C0～4亚烷基-5～10元芳杂环，其中，亚烷基、烷基、环烷基、杂环烷基、芳环、芳杂环可进一步被一个、两个或三个独立的R2c取代；R2a、R2b分别独立选自氢、-C1～6烷基、-C2～6烯基、-C2～6炔基、卤素取代的C1～6烷基、-C0～4亚烷基-3～10元环烷基、-C0～4亚烷基-3～10元杂环烷基、-C0～4亚烷基-5～10元芳环、-C0～4亚烷基-5～10元芳杂环；每个R2c分别独立选自氢、-C1～6烷基、-C2～6烯基、-C2～6炔基、卤素取代的C1～6烷基、卤素、氰基、硝基、-OH、-OC1～6烷基、-O卤素取代的C1～6烷基、-NH2、-NHC1～6烷基、-NC1～6烷基C1～6烷基；R3选自氢、卤素、氰基、硝基、-C1～6烷基、-C2～6烯基、-C2～6炔基、卤素取代的-C1～6烷基、-C0～4亚烷基-3～5元环烷基、-C0～4亚烷基-3～5元杂环烷基；当R3选自三氟甲基时，R1不取苯基；R7选自-5～10元芳杂环、-NR43～10元环烷基、-NR43～10元杂环烷基、-NR45～10元芳环、-NR45～10元芳杂环、-O5～10元芳杂环，其中，所述的环烷基、杂环烷基、芳环、芳杂环可进一步被一个、两个或三个独立的R71取代；R4选自氢、-C1～6烷基、-C2～6烯基、-C2～6炔基、卤素取代的-C1～6烷基、-C0～4亚烷基-3～10元环烷基、-C0～4亚烷基-3～10元杂环烷基；每个R71分别独立选自分别独立选自氢、-C1～6烷基、-C2～6烯基、-C2～6炔基、卤素取代的C1～6烷基、卤素、氰基、硝基、-OH、-OC1～6烷基、-O卤素取代的C1～6烷基、-NH2、-NHC1～6烷基、-NC1～6烷基C1～6烷基、-C0～4亚烷基-3～10元环烷基、-C0～4亚烷基-3～10元杂环烷基、-C0～4亚烷基-5～10元芳环、-C0～4亚烷基-5～10元芳杂环，其中，所述的烷基、环烷基、杂环烷基、芳环、芳杂环可进一步被一个、两个或三个独立的R72取代；每个R72分别独立选自分别独立选自氢、-C1～6烷基、-C2～6烯基、-C2～6炔基、卤素取代的C1～6烷基、卤素、氰基、硝基、-OH、-OC1～6烷基、-O卤素取代的C1～6烷基、-NH2、-NHC1～6烷基、-NC1～6烷基C1～6烷基、-C0～4亚烷基-3～10元环烷基、-C0～4亚烷基-3～10元杂环烷基。

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