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申请/专利权人：百济神州(北京)生物科技有限公司
摘要：本文披露了通过使BTK抑制剂部分与E3连接酶配体部分缀合而形成的新颖的双功能化合物的制备方法，这些双功能化合物功能是将靶向的蛋白质募集到E3泛素连接酶以进行降解。
主权项：1.一种具有式I的化合物的制备方法： 其中：A1和A2各自独立地选自CH和N； 步骤1：化合物I-1在1,4-二噁烷和H2O中的溶液和I-2在K2CO3和PddppfCl2.CH2Cl2的存在下反应给出I-3；步骤2：在N2氛围下，化合物I-3在1,4-二噁烷和H2O中的溶液和I-4在K2CO3和PddppfCl2.CH2Cl2的存在下反应给出I-5；步骤3：化合物I-5在THF中的溶液随后在NaOH的MeOH溶液的存在下脱保护给出I-6；和步骤4：化合物I-6在DCMEtOH中的溶液和I-7在HOAc和NaOAc的存在下反应给出具有式I的化合物。
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百度查询： 百济神州(北京)生物科技有限公司 PTOTAC BTK降解剂的制备方法
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