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杂环Cullin-RING泛素连接酶化合物及其用途 

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申请/专利权人:分子医学研究中心责任有限公司;普洛克斯根有限责任公司

摘要:本发明涉及具有刺激诱导一种多种靶蛋白泛素化能力的化合物。本发明化合物可刺激诱导一种多种靶蛋白泛素化;即通过cullin‑RING泛素连接酶CRL降解一种多种靶蛋白。这样的一种多种靶蛋白可以是与疾病如癌症、代谢障碍、传染病和或神经障碍有关的蛋白。本发明还涉及用作药物的化合物和组合物以及包含这些化合物的药物组合物。特别地,本发明的化合物可以降解与癌症、代谢障碍、传染病和或神经障碍相关的蛋白质。此外,本发明涉及用作药物的化合物,例如用于治疗癌症、代谢障碍、传染病和或神经障碍的药物,以及用于治疗疾病例如癌症、代谢障碍、传染病和或神经障碍的方法,包括施用本发明的化合物。

主权项:1.下式I化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药: 其中R1选自任选取代的双环芳基和任选取代的双环杂芳基,R2选自氢和烷基,A1是任选取代的五或六元单环杂芳基,并且G是选自氧、硫、碳和氮的环原子,条件是不要求保护以下化合物:

全文数据:

权利要求:

百度查询: 分子医学研究中心责任有限公司 普洛克斯根有限责任公司 杂环Cullin-RING泛素连接酶化合物及其用途

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