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申请/专利权人：日本新药株式会社
申请日：2018-09-27
公开（公告）日：2023-10-13
公开（公告）号：CN116874467A
专利技术分类：.含有3个或更多个杂环[2006.01]
专利摘要：本发明涉及晶体。本发明的主要目的在于，提供S‑N2‑[1‑4‑氟苯基乙基]‑4‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基‑N6‑吡嗪‑2‑基吡啶‑2,6‑二胺马来酸盐以下称为“化合物A”的新型晶体。一种化合物A的I型晶体，其在使用CuKα辐射线而得到的粉末X射线衍射光谱中，在衍射角2θ为6.9度、9.4度、12.5度、15.1度、16.4度、18.3度、19.0度、24.9度、25.4度、27.3度和27.7度处显示衍射峰。一种化合物A的II型晶体，其在使用CuKα辐射线而得到的粉末X射线衍射光谱中，在衍射角2θ为6.9度、9.2度、12.4度、14.8度、16.5度、18.1度、18.5度、19.8度、23.6度、24.9度和27.7度处显示衍射峰。
专利权项：1.一种S-N2-[1-4-氟苯基乙基]-4-1-甲基-1H-吡唑-4-基-N6-吡嗪-2-基吡啶-2,6-二胺马来酸盐，即化合物A的I型晶体的制造方法，其包括以下步骤：将化合物A、硅胶和活性炭溶解于N,N-二甲基甲酰胺中的步骤；将所得溶液过滤的步骤；将所得滤液浓缩后，在50℃加入乙酸乙酯，缓缓冷却，在10℃以下搅拌的步骤；以及滤取所析出的I型晶体的步骤，所述I型晶体在使用CuKα辐射线而得到的粉末X射线衍射光谱中，在衍射角2θ为6.9度、9.4度、12.5度、15.1度、16.4度、18.3度、19.0度、24.9度、25.4度、27.3度和27.7度处显示衍射峰。
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