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申请/专利权人:浙江大学
摘要:本发明公开了一种靶向抑制DEF‑p65复合物的多肽、多肽药物及其应用,基于DEF‑p65蛋白质复合物的空间结构,以DEF蛋白与p65蛋白结合位点前后氨基酸残基为模板,通过计算机指导的理性设计方法对模版多肽使用PEG连接。采用本发明合成的Pepetide‑031在人源胰腺癌细胞系PANC1和鼠源胰腺癌细胞系KPC中被证实可特异性阻断DEF‑p65复合物形成,破坏p65蛋白稳定性导致蛋白降解,从而抑制胰腺癌细胞系增殖,发挥有效的抗肿瘤活性。本发明为基于DEF和p65的靶向治疗提供了新的药物。
主权项:1.一种靶向抑制DEF-p65复合物的多肽,其特征在于:包括以DEF蛋白中K465-K466-R467以及L504-P505-L506两个位点中的一个或两个位点为靶点合成的多肽。
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百度查询: 浙江大学 一种靶向抑制DEF-p65复合物的多肽、多肽药物及其应用
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