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一种用于雌激素受体的PROTACs纳米阻断剂及制备方法和应用 

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申请/专利权人:郑州大学

摘要:一种用于雌激素受体的PROTACs纳米阻断剂,该纳米阻断剂以金纳米粒为配体连接骨架,雷洛昔芬和VH032分别为ERα和E3连接酶配体,得具有ERα降解活性的nano‑PROTACs,其制备方法是,S1、金纳米粒的制备;S2、雷洛昔芬骨架的合成;S3、SH‑PEG‑COOH与雷洛昔芬和VH032的片段合成;S4、nano‑PROTACs合成;本发明制备的用于雌激素受体的PROTACs纳米阻断剂无需与蛋白长期作用,以催化剂机制发挥蛋白降解活性,因此具备更为高效的蛋白降解效率,提高细胞渗透性、改善生物利用度,有效降解雌激素受体,并避免耐药的发生,社会和经济效益显著。

主权项:1.一种用于雌激素受体的PROTACs纳米阻断剂,该纳米阻断剂以金纳米粒为配体连接骨架,雷洛昔芬和VH032分别为ERα和E3连接酶配体,得具有ERα降解活性的nano-PROTACs,其结构为:

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百度查询: 郑州大学 一种用于雌激素受体的PROTACs纳米阻断剂及制备方法和应用

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