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申请/专利权人：常州制药厂有限公司
摘要：本发明医药技术领域，具体涉及一种维立西呱关键中间体及其制备方法，包括以下步骤：在一定溶剂中，化合物1与丙二腈、亚硝酸钠在高温下发生环合反应生成化合物2；化合物2亚硝基还原得到化合物3。其中化合物3未见文献报道，且该法操作简单，操作条件温和，所用试剂成本低廉易得，收率和质量优异，适合于工业化生产。
主权项：1.一种维立西呱关键中间体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：1一定溶剂中，化合物1与丙二腈，亚硝酸在高温下发生环合反应生成化合物2；2化合物2经亚硝基还原得到化合物3，其反应式如下所示： 所述步骤1中溶剂选自N，N-二甲基甲酰胺，二甲基亚砜，乙二醇，正丁醇；所述步骤2中还原试剂为保险粉；所述步骤1中化合物1与丙二腈的摩尔比为1：1-3；所述步骤1中化合物1与亚硝酸钠的摩尔比为1：1-3；所述步骤1中反应温度为50-100℃；所述步骤1中反应时间为4-10h；所述步骤2中还原试剂为化合物2与保险粉摩尔比为1：2-5；所述步骤2中还原反应时间为2-6h；所述步骤2中还原反应温度为40-80℃。
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