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一种Ramage Linker中间体的制备方法 

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申请/专利权人:成都泰莱康科技有限公司;泰莱康(兰州)化学有限公司

摘要:本发明公开了一种RamageLinker中间体的制备方法,涉及有机合成技术领域。以化合物Ⅰ为原料制备wittig试剂,与化合物Ⅱ反应得到中间产物,将中间产物水解后得到化合物Ⅲ;化合物Ⅲ经钯碳催化还原得到化合物Ⅳ;化合物Ⅳ与缩合剂共热,脱水环化得到化合物Ⅴ,化合物Ⅴ在酸液中脱甲基得到化合物Ⅵ;化合物Ⅵ与溴乙酸乙酯发生取代反应,取代产物水解得到化合物Ⅶ;化合物Ⅶ在碱、还原剂存在下反应得到RamageLinker中间体。本发明改变了关键中间产物2‑3‑甲氧基苯乙基苯甲酸的合成方法,无需加热,后处理简单,同时改变化合物Ⅶ的还原方法,提高了收率,降低了中间体不稳定风险和生产成本。

主权项:1.一种RamageLinker中间体的制备方法,其特征在于,包括以下内容:(1)以化合物Ⅰ为原料制备wittig试剂,与化合物Ⅱ在碱性条件下反应得到中间产物,将中间产物水解后得到化合物Ⅲ;(2)化合物Ⅲ经钯碳催化还原得到化合物Ⅳ;(3)化合物Ⅳ与缩合剂共热,脱水环化得到化合物Ⅴ,化合物Ⅴ在酸液中脱甲基得到化合物Ⅵ;(4)化合物Ⅵ与溴乙酸乙酯在碱性条件下发生取代反应,取代产物水解得到化合物Ⅶ;(5)化合物Ⅶ在碱、还原剂存在下反应得到Ramagelinker中间体;反应通式如下: 。

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