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申请/专利权人：苏州旺山旺水生物医药有限公司
摘要：本发明涉及一种制备卡利拉嗪及其中间体的方法，包括如下步骤：以反式‑4‑氨基环己烷乙酸酯盐酸盐为起始物料，通过Boc保护、还原、卤代、亲核取代、脱Boc保护和酰胺化反应制备得到卡利拉嗪。本发明将反式2‑{1‑[4‑N‑叔丁氧基羰基‑氨基]‑环己基}乙醇的醇羟基活化转化成易于离去的基团，创造性地将醇羟基转换为卤素原子，反应条件温和，收率高，可以得到纯度高、杂质含量低和符合药用要求的原料药，适合工业化生产。
主权项：1.一种制备卡利拉嗪的方法，其特征在于：包括如下步骤： 其中，X为氯或溴，R为受二碳酸二叔丁酯保护的氨基；步骤1，式Ⅰ化合物进行还原反应生成式Ⅲ化合物；步骤2，式Ⅲ化合物进行卤代反应生成式Ⅳ化合物；步骤3，式Ⅳ化合物与1-2,3-二氯苯基哌嗪盐酸盐进行亲核取代反应生成式Ⅴ化合物；步骤4，式Ⅴ化合物进行脱氨基保护基团的反应，生成式Ⅵ化合物；步骤5，式Ⅵ化合物与二甲氨基甲酰氯进行酰胺化反应，生成式Ⅶ化合物，即卡利拉嗪；所述步骤3亲核取代反应在碱性物质和反应溶剂存在下进行，所述反应溶剂为乙醇和水的混合物，所述碱性物质为碳酸钾；所述步骤5酰胺化反应在碱性物质和反应溶剂存在下进行，所述碱性物质选自三乙胺或者N,N-二异丙基乙胺，所述反应溶剂选自甲苯。
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