买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

申请/专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司

摘要：本发明公开了一种制备替泽帕肽的方法，包括以下步骤：将片段[23‑30]与片段[31‑39]通过缩合反应偶联、氢化得到片段[23‑39]；将片段[23‑39]与片段[14‑22]通过缩合反应偶联、氢化得到片段[14‑39]；将片段[14‑39]与片段[1‑13]通过缩合反应偶联得到片段[1‑39]。本发明将多个多肽片段通过缩合偶联得到替泽帕肽粗肽，选择的多肽片段N端氨基采用Cbz保护基，生成的副产物不需除去即可进入下一步反应；且片段缩合选择的缩合剂通过水洗即可除去。因此，本发明提供的制备方法后处理简单，得到的产物杂质水平较低，得到的替泽帕肽粗品的纯度最高可达73.36％，合成总收率可达到50％。

主权项：1.一种制备替泽帕肽的方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1：将片段[23-30]与片段[31-39]通过缩合反应偶联、氢化得到片段[23-39]；步骤2：将片段[23-39]与片段[14-22]通过缩合反应偶联、氢化得到片段[14-39]；步骤3：将片段[14-39]与片段[1-13]通过缩合反应偶联得到片段[1-39]；其中：所述片段[23-30]的序列为：Cbz-Phe-Val-GlnTrt-TrpBoc-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-OH；所述片段[31-39]的序列为：NH2-Pro-SertBu-SertBu-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-SertBu-NH2；所述片段[23-39]的序列为：NH2-Phe-Val-GlnTrt-TrpBoc-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-SertBu-SertBu-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-SertBu-NH2；所述片段[14-22]的序列为：Cbz-Leu-AspOtBu-LysBoc-Ile-Ala-GlnTrt-Lys[EicOtBu-GluAEEA-AEEA-OtBu]-Ala-Phe-OH；所述片段[14-39]的序列为：NH2-AspOtBu-LysBoc-Ile-Ala-GlnTrt-Lys[EicOtBu-GluAEEA-AEEA-OtBu]-Ala-Phe-Val-GlnTrt-TrpBoc-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-SertBu-SertBu-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-SertBu-NH2；所述片段[1-13]的序列为：Boc-TyrtBu-Aib-GluOtBu-Gly-ThrtBu-Phe-ThrtBu-SertBu-AspOtBu-TyrtBu-SertBu-Ile-Aib-OH；所述片段[1-39]的序列为：Boc-TyrtBu-Aib-GluOtBu-Gly-ThrtBu-Phe-ThrtBu-SertBu-AspOtBu-TyrtBu-SertBu-Ile-Aib-Leu-AspOtBu-LysBoc-Ile-Ala-GlnTrt-Lys[EicOtBu-GluAEEA-AEEA-OtBu]-Ala-Phe-Val-GlnTrt-TrpBoc-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-SertBu-SertBu-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-SertBu-NH2。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 深圳翰宇药业股份有限公司 一种制备替泽帕肽的方法