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摘要：本发明公开了一种雷沙吉兰中间体及其制备方法和应用，该中间体具有式3所示的结构。其以1‑茚酮作为合成原料，经过手性助剂和硼烷的不对称还原，得到纯度高的S‑1‑茚醇；将S‑1‑茚醇与式2化合物反应，通过磺酰基保护的氨基作为光延反应的亲核试剂，较为简单的构建手性胺，操作简单；氨基用硝基磺酰基保护，避免多取代副产物产生，从而生成产率较高的雷沙吉兰中间体。该中间体可用于不对称合成雷沙吉兰。本发明解决了使用手性拆分路线收率低和副反应多，杂质多的问题。该路线总收率和产品纯度高，具有一定的市场竞争力；
主权项：1.一种雷沙吉兰中间体的制备方法，其特征在于，所述雷沙吉兰中间体具有式3所示的结构： 3；所述制备方法包括以下步骤：在手性助剂和第二有机溶剂的存在下，1-茚酮与硼烷反应，生成S-1-茚醇；在活化剂以及第一有机溶剂的存在下，S-1-茚醇与式2化合物反应，生成式3化合物； 2；所述手性助剂为1R,2S-1-氨基-茚醇、R–CBS中的至少一种；所述硼烷为N,N-二乙基苯胺硼烷；所述活化剂为三苯基膦和偶氮缩合剂；其中，所述偶氮缩合剂为偶氮二羧酸二乙酯、偶氮二羧酸二异丙酯、偶氮二羧酸二叔丁酯、偶氮二羧酸二丙酯、偶氮二羧酸二甲酯中的至少一种。
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百度查询： 博济医药科技股份有限公司 一种雷沙吉兰中间体及其制备方法和应用
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