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申请/专利权人：北京悦康科创医药科技股份有限公司
摘要：本发明公开了一种GalNAc化合物、其与寡核苷酸缀合物及制备方法。所述GalNAc化合物包括式I所示的化合物或其化学上可接受的盐。本发明设计新型GalNAc化合物，可通过固相方法合成在任意位置GalNAc修饰的寡核苷酸，动物实验结果表明，相比于现有技术缀合到3’端，本发明缀合到5’端及中间任意位点的GalNAc缀合siRNA，对小鼠血清和肝脏中PCSK9基因的抑制作用、对小鼠血清LDL‑C水平的影响，以及在动物体内的半衰期、药峰浓度和药‑时曲线下面积，均显著提升。
主权项：1.一种GalNAc化合物，其特征在于，所述GalNAc化合物包括式I所示的化合物或其化学上可接受的盐； 式I其中，L1为-HNCO-或-CONH-；L2为-CH2n1-，其中n1为1-7的整数；Z1为O或C；L3为-CH2n2-，其中n2为1-4的整数；Z2为O或C；n为0-10的整数；L4为-CH2n3-，其中n3为1-7的整数；A的结构式为式II或式III，其中B为核苷酸的碱基部分，包括天然存在的核碱基和核碱基类似物；R1为亚磷酰胺化合物或H；R2为羟基保护基团；R3为氢、烷氧基或卤素及其类似物； 式II式IIIG的结构式为式IV； 式IV；其中，X1为-CH2a-或-CH2CH2OaCH2-，a为1-5的整数；X2为-CH2b-，b为1-6的整数；Y1为0或1；Y2为0、1或2；Y3为1、2或3。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 北京悦康科创医药科技股份有限公司 一种GalNAc化合物、其与寡核苷酸缀合物及制备方法
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