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申请/专利权人：常州合全药业有限公司
摘要：本发明公开了一种西达本胺的合成方法，包括第一步酰胺化反应、羧基的脱保护、第二步酰胺化反应和氨基的脱保护，最终得到西达本胺。本发明中，酰胺化反应的介质采用采用水相胶束介质，反应体系在碱性条件下进行，该酰胺化反应过程无需使用有机溶剂尤其是现有常用的极性非质子溶剂，有效降低或消除反应的毒性，提高了反应安全性和环保性，同时也降低了后处理的难度；另外，本发明提供的合成方法，反应温度低，反应条件温和，收率较高，基本符合绿色化学的要求。
主权项：1.一种西达本胺的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤S1、第一步酰胺化反应：在第一水相胶束介质中，4-氨基甲基苯甲酸甲酯与反式-3-吡啶基丙烯酸在碱性条件下，经过酰胺化反应，生成E-4-3-吡啶-3-yl丙烯酰胺甲基苯甲酸甲酯；步骤S2、羧基的脱保护：步骤S1生成的E-4-3-吡啶-3-yl丙烯酰胺甲基苯甲酸甲酯在碱性条件下水解后酸化得到E-4-3-吡啶-3-yl丙烯酰胺甲基苯甲酸；步骤S3、第二步酰胺化反应：在第二水相胶束介质中，2-Boc-氨基-4-氟苯胺与步骤S2生成的E-4-3-吡啶-3-yl丙烯酰胺甲基苯甲酸在碱性条件下，经过酰胺化反应，生成4-氟-2-4-3-吡啶-3-基丙烯酰胺基甲基苯甲酰胺基苯基氨基甲酸叔丁酯；步骤S4、氨基的脱保护：步骤S3生成的4-氟-2-4-3-吡啶-3-基丙烯酰胺基甲基苯甲酰胺基苯基氨基甲酸叔丁酯在酸性条件下，经过Boc基团脱除即可得到N-2-氨基-5-氟苯基-4-3-吡啶-3-基丙烯酰氨基甲基苯甲酰胺，即西达本胺。
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百度查询： 常州合全药业有限公司 一种西达本胺的合成方法
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