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申请/专利权人：西藏海思科制药有限公司

摘要：本发明公开一种式I的化合物，其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，或含它们的药物组合物，及其作为PRMT5·MTA抑制剂在制备治疗相关疾病的药物中的用途，式I中各基团如说明书之定义。

主权项：1.一种式I所示的化合物，其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶， 其中，Cy环选自C3-12环烷基、3-12元杂环烷基、5至12元杂芳基或者6至12元芳基，所述环烷基、杂环烷基、杂芳基或者芳基任选进一步被1至5个选自氢、氘、卤素、＝O、氰基、羟基、氨基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、氘代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基或者氘代C1-6烷氧基的基团取代；R1选自氢、氘、C1-6烷基或者C1-6烷氧基，所述烷基或者烷氧基任选进一步被1至5个选自卤素、氘、羟基、氨基、氰基、-CO2H、-COC1-6烷基、-CONHC1-6烷基、-CONH2、-NHCOC1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-12环烷基、3-12元杂环烷基、5至12元杂芳基或者6至12元芳基的基团取代，所述的环烷基、杂环烷基、杂芳基或者芳基任选进一步被1-5个R11取代；R11选自氘、＝O、卤素、氰基、氨基、羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基或者氘代C1-6烷基；R2选自C3-12环烷基、3-12元杂环烷基、5至12元杂芳基、6至12元芳基、或者-CH2-6至12元芳基，所述环烷基、杂环烷基、杂芳基或者芳基进一步被3至5个R3取代；R3选自卤素、氘、硝基、氰基、氨基、羟基、＝O、N3、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、-SF5、-CH2r-O-CH2k-RA、-CH2r-C3-12环烷基、-CH2r-3-12元杂环烷基、-O-CH2r-C3-12环烷基、-O-CH2r-3-12元杂环烷基、-NRxaa-C3-12环烷基、-NRxaa-3-12元杂环烷基、-S-C3-12环烷基、-S-3-12元杂环烷基、-CH2r-5至12元杂芳基、-CH2r-6至12元芳基、-O-CH2r-5-12元杂芳基、-O-CH2r-6-12元芳基、-NRxaa-CH2r-5-12元杂芳基、-NRxaa-CH2r-6-12元芳基、-C＝ONRxaaRxab、-NRxaaC＝O-Rxab、-OC＝O-Rxab、-NRxaaRxab、-C＝O-Rxaa、-P＝ORxaa2、-S-C1-6烷基、-SO-C1-6烷基或者-SO2-C1-6烷基，所述的烷基、烯基、烷氧基、CH2、杂环烷基、环烷基、杂芳基或者芳基任选进一步被1-5个R4取代；Rxaa、Rxab各自独立选自氢、氘、氨基、羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、氘代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C3-6环烷基、C3-12杂环烷基、-NHC1-6烷基、-NC1-6烷基2、或者氘代C1-6烷氧基，所述环烷基、杂环烷基任选地被1至3个选自氘、卤素、氰基、氨基、羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、氘代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基或者氘代C1-6烷氧基的基团取代；RA选自氢、氘、C1-6烷基或者C1-6烷氧基，所述烷基、烷氧基任选进一步被1至5个选自氘、卤素、氰基、氨基、羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、氘代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基或者氘代C1-6烷氧基的基团取代；R4选自氘、＝O、卤素、氰基、氨基、羟基、C1-6烷基、-C＝O-Rxaa、或者C1-6烷氧基，所述烷基或者烷氧基任选进一步被1至5个选自卤素、氘、氰基、氨基、羟基、C1-6烷基或者C1-6烷氧基的基团取代；r选自0、1、2、3、4或5；k选自1、2、3、4或5，且r和k之和大于1；条件是，化合物满足以下条件之一：至少有一个R3选自-CH2r-O-CH2k-RA、N3、C2-6烯基、C2-6炔基、-CH2r-C3-12环烷基、-CH2r-3-12元杂环烷基、-O-CH2r-C3-12环烷基、-O-CH2r-3-12元杂环烷基、-NRxaa-C3-12环烷基、-NRxaa-3-12元杂环烷基、-S-C3-12环烷基、-S-3-12元杂环烷基、-CH2r-5-12元杂芳基、-CH2r-6-12元芳基、-O-CH2r-5-12元杂芳基、-O-CH2r-6-12元芳基、-NRxaa-CH2r-5-12元杂芳基、-NRxaa-CH2r-6-12元芳基、-P＝ORxaa2、-C＝ONRxaaRxab、-NRxaaC＝O-Rxab、OC＝O-Rxab、-C＝O-Rxaa或者-NRxaaRxab，所述的烷基、烯基、烷氧基、CH2、杂环烷基、杂芳基或者芳基任选进一步被1-5个R4取代，所述的环烷基进一步被1-5个R4取代；且式I所示的化合物不选自如下化合物： 或者Cy仅被R1和R2取代，且R1不为甲基；或者R2选自-CH2-6至12元芳基，所述芳基进一步被3至5个R3取代；或者Cy环不为

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