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申请/专利权人：上海锐谱医药科技有限公司
摘要：本发明公开了一种一锅法制备药物砌块6‑溴吡唑并[1,5‑A]吡啶‑3‑羧酸甲酯的方法，属于有机化学合成领域，本发明的合成路线具体步骤如下：步骤一，将2‑5‑溴吡啶‑2‑基乙酸甲酯和N,N‑二甲基甲酰胺二甲缩醛、三乙胺加入到N,N‑二甲基甲酰胺中，搅拌反应；步骤二，将羟胺‑O‑磺酸加入到步骤一的反应液中，保温反应；步骤三，将步骤二中的反应产物用加水析出，甲醇重结晶滤饼，过滤干燥滤饼；本发明制备的6‑溴吡唑并[1,5‑A]吡啶‑3‑羧酸甲酯后处理简单，得到的产品收率高、纯度高且过程简单，无需分离纯化，后处理操作简单，对设备要求不高，有利于工业化生产，反应体系环保，用到的溶剂种类少、数量少、三废较少，不会造成环境环境污染，利于工业化生产制备产品。
主权项：1.一种一锅法制备药物砌块6-溴吡唑并[1,5-A]吡啶-3-羧酸甲酯的方法，其特征在于，合成路线为： 所述的合成路线具体步骤如下：步骤一，将2-5-溴吡啶-2-基乙酸甲酯和N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛、三乙胺加入到N,N-二甲基甲酰胺中，搅拌反应；步骤二，将羟胺-O-磺酸加入到步骤一的反应液中，保温反应；步骤三，将步骤二中的反应产物用加水析出，甲醇重结晶滤饼，过滤干燥滤饼；所述的2-5-溴吡啶-2-基乙酸甲酯为原料；N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛为构环试剂；三乙胺为催化剂，羟胺-O-磺酸为氨化试剂；利用所述的2-5-溴吡啶-2-基乙酸甲酯、N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛、三乙胺、羟胺-O-磺酸一锅法制备出6-溴吡唑并[1,5-A]吡啶-3-羧酸甲酯。
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