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申请/专利权人：箭头药业股份有限公司
摘要：本公开涉及能够抑制载脂蛋白C‑III也称为APOC3、apoC‑III、APOC‑III和APOC‑III基因表达的RNAi试剂例如双链RNAi试剂以及包括APOC3RNAi试剂的组合物。本文公开的APOC3RNAi试剂可与靶向配体包括包含N‑乙酰基‑半乳糖胺的配体缀合，以促进递送至细胞包括肝细胞中。还描述包括一种或多种APOC3RNAi试剂的药物组合物，其任选地具有一种或多种另外的治疗剂。体内递送所述APOC3RNAi试剂提供了APOC3基因表达的抑制，且可导致受试者中的甘油三酯和或胆固醇水平下降。所述APOC3RNAi试剂可用于APOC3相关疾病和病症的治疗方法中，所述疾病和病症包括高甘油三酯血症、心血管疾病和其他代谢相关的病症和疾病。
主权项：1.用于抑制APOC3基因的表达的RNAi试剂，其由以下组成：a反义链，其由以下所示的核苷酸序列5′→3′组成：usCfsasCfuGfagaauAfcUfgUfcCfcGfsuSEQIDNO:4，其中a、c、g和u分别代表2′-O-甲基腺苷、2′-O-甲基胞苷、2′-O-甲基鸟苷和2′-O-甲基尿苷；Af、Cf、Gf和Uf分别代表2'-氟腺苷、2'-氟胞苷、2'-氟鸟苷和2'-氟尿苷；s代表硫代磷酸酯键；和b有义链，其由以下组成：i以下所示的核苷酸序列5′→3′：ACGGGACAGUAUUCUCAGUIASEQIDNO:18；其中I代表肌苷核苷酸；和ii两个末端帽；并且其中所述有义链上的所有核苷酸都是修饰的核苷酸；并且其中所述有义链连接于包含N-乙酰基-半乳糖胺的靶向基团。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 箭头药业股份有限公司 用于抑制载脂蛋白C-III (APOC3)的表达的RNAi试剂和组合物
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