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申请/专利权人：上海陶术生物科技有限公司
摘要：本发明提供了一种Akt抑制剂中间体的制备方法，涉及药物合成技术领域，该制备方法包括以下步骤：4‑4,4,5,5‑四甲基‑1,3,2‑二氧杂硼烷‑2‑基‑3,6‑二氢‑2H‑吡啶‑1‑羧酸叔丁酯和4‑溴‑1，2‑二氟苯反应，得到4‑3,4‑二氟苯基‑3,6‑二氢‑2H‑吡啶‑1‑羧酸叔丁酯，进而再进行硼氢化氧化反应、氧化反应、羟胺化反应以及还原反应，最终得到Akt抑制剂中间体。本发明的制备方法简单、高效，制得的Akt抑制剂中间体收率较高。
主权项：1.一种Akt抑制剂中间体的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：1、4-4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼烷-2-基-3,6-二氢-2H-吡啶-1-羧酸叔丁酯和4-溴-1，2-二氟苯反应，得到4-3,4-二氟苯基-3,6-二氢-2H-吡啶-1-羧酸叔丁酯；2、将步骤1得到的4-3,4-二氟苯基-3,6-二氢-2H-吡啶-1-羧酸叔丁酯进行硼氢化氧化反应，得到3S，4S-4-3，4-二氟苯基-3-羟基哌啶-1-甲酸叔丁酯；3、将步骤2得到的3S，4S-4-3，4-二氟苯基-3-羟基哌啶-1-羧酸叔丁酯进行氧化反应，得到4S-4-3,4-二氟苯基-3-氧代-哌啶-1-羧酸叔丁酯；4、将步骤3得到的4S-4-3,4-二氟苯基-3-氧代-哌啶-1-羧酸叔丁酯进行羟胺化反应，得到3Z-4-3，4-二氟苯基-3-羟基亚氨基哌啶-1-羧酸叔丁酯；5、将步骤4得到的3Z-4-3，4-二氟苯基-3-羟基亚氨基哌啶-1-羧酸叔丁酯进行还原反应，得到Akt抑制剂中间体；所述制备方法的化学反应方程式如下所示：
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百度查询： 上海陶术生物科技有限公司 一种Akt抑制剂中间体的制备方法
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