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申请/专利权人：原子治疗有限公司
摘要：一种肿瘤学的FAP靶向药物，其具有化学结构：FAPi—R1—FAPs—CT，其中R1＝式I或式II或式III，其中FAPi表示FAP抑制剂，FAPs表示FAP底物，CT表示细胞毒素，MG表示放射性同位素的标记基团，TL表示三价接头，并且L1、L2、L3、L4、L5、L6表示二价接头。
主权项：1.一种用于肿瘤学应用的药物化合物，其具有以下结构：FAPi-R1-FAPs-CT其中 其中CT表示细胞毒素，MG表示放射性同位素的标记基团，TL表示三价接头，以及L1、L2、L3、L4、L5、L6表示二价接头；-FAPs是成纤维细胞活化蛋白FAP的底物，并具有结构[1]至[20]之一： 其中[20]代表氨基酸序列Ala-Pro-Gly；其中X＝H或F；Y＝H、CH3、CHCH32、CCH33或CH2nCH3，其中n＝1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；以及Z选自包括以下的组：醇、脒、胺、酰胺、甲酰胺、硫代酰胺、酰亚胺、酰亚胺酯、亚胺、脲、硫脲、胍、碳酸酯、羧酸酯、氨基甲酸酯、醚、硫醚、酯、酮、磷酸酯、膦酸酯、次膦酸酯、磺酸酯、亚磺酸酯、砜、硫醇、二硫化物、烃基硼酸酯、甲硅烷基醚残基及其衍生物；-FAPi是成纤维细胞活化蛋白FAP的抑制剂，并且具有结构[21]至[46]之一： 其中X＝H或F；Y＝H、CH3、CHCH32、CCH33或CH2nCH3，n＝1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；Z选自包括以下的组：醇、脒、胺、酰胺、甲酰胺、硫代酰胺、酰亚胺、酰亚胺酯、亚胺、脲、硫脲、胍、碳酸酯、羧酸酯、氨基甲酸酯、醚、硫醚、酯、酮、磷酸酯、膦酸酯、次膦酸酯、磺酸酯、亚磺酸酯、砜、硫醇、二硫化物、烃基硼酸酯、甲硅烷基醚残基及其衍生物。
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权利要求：
百度查询： 原子治疗有限公司 用于癌症治疗和诊断的FAP靶向药物产品
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