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一种α-硫辛酸的制备方法 

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申请/专利权人:苏州富士莱医药股份有限公司

摘要:本发明提供一种α‑硫辛酸的制备方法,所述制备方法包括以下步骤:1,2,4‑丁三醇在重铬酸钾存在下进行氧化反应,得到2,4‑二羟基丁醛,而后使其与甲基磺酰氯进行O‑磺酰化反应,得到2,4‑二甲磺酰氧基丁醛,2,4‑二甲磺酰氧基丁醛与4‑三苯基膦烯基丁酸乙酯进行叶立德反应,得到E‑6,8‑二甲磺酰氧基辛‑4‑烯酸乙酯,而后在钯炭存在下,使其于氢气氛围中进行氢化还原反应,得到6,8‑二甲磺酰氧基辛酸乙酯,而后进行环合反应,得到硫辛酸乙酯,硫辛酸乙酯发生水解反应得到α‑硫辛酸。本发明制备方法收率高,工艺条件温和,成本低,减少副反应发生,适合工业化生产。

主权项:1.一种α-硫辛酸的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括以下步骤:11,2,4-丁三醇在氧化剂存在下进行氧化反应,得到2,4-二羟基丁醛,反应式如下: 22,4-二羟基丁醛与甲基磺酰氯进行O-磺酰化反应,得到2,4-二甲磺酰氧基丁醛,反应式如下: 32,4-二甲磺酰氧基丁醛与4-三苯基膦烯基丁酸乙酯进行叶立德反应,得到E-6,8-二甲磺酰氧基辛-4-烯酸乙酯,反应式如下: 4在钯炭存在下,E-6,8-二甲磺酰氧基辛-4-烯酸乙酯于氢气氛围中进行氢化还原反应,得到6,8-二甲磺酰氧基辛酸乙酯,反应式如下: 56,8-二甲磺酰氧基辛酸乙酯在硫化钠和硫磺存在下进行环合反应,得到硫辛酸乙酯,反应式如下: 6硫辛酸乙酯发生水解反应得到α-硫辛酸,反应式如下:

全文数据:

权利要求:

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