买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

申请/专利权人：西藏海思科制药有限公司

摘要：本发明涉及一种通式I所述的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，及其中间体，以及在IRAK4相关疾病如自身免疫性疾病、炎症疾病或癌症中的用途。B‑L‑KI。

主权项：一种化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，其中，化合物选自通式I所示的化合物，B-L-KI；L选自-Ak1-Cy1-Ak2-Cy2-Ak3-Cy3-Ak4-Cy4-Ak5-；Ak1、Ak2、Ak3、Ak4和Ak5各自独立的选自-CH 2 q-、O、-CH 2 qNR L-、NR LC＝O、C＝ONR L、C＝O、-R LC＝CR L-、C≡C或者键； R L选自H或C 1-6烷基； Cy1、Cy2、Cy3、Cy4各自独立的选自键、4-7元杂单环、4-10元杂并环、5-12元杂螺环、7-10元杂桥环、3-7元单环烷基、4-10元并环烷基、5-12元螺环烷基、7-10元桥环烷基、5-10元杂芳基或6-10元芳基，所述芳基、杂芳基、环烷基、杂单环、杂并环、杂螺环或杂桥环任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、OH、C＝OOH、CN、NH 2、＝O、C 1-4烷基、卤素取代的C 1-4烷基、羟基取代的C 1-4烷基或C 1-4烷氧基的取代基所取代，所述的杂芳基、杂单环、杂并环、杂螺环或杂桥环含有1至4个选自O、S或N的杂原子； B选自 B1、B3各自独立的选自C 6-10芳基、5-10元杂芳基或4-10元杂环基，所述的杂芳基或杂环基含有1至4个选自O、S或N的杂原子； R b1、R b7各自独立的选自H、F、Cl、Br、I、＝O、OH、NH 2、CN、CF 3、C＝OOH、CHF 2、C 1-4烷基、C 1-4烷氧基、C 3-6环烷基、-CH 2 n-R b21、-OR b21、-NR b21 2、C 6-10芳基、5-10元杂芳基或4-10元杂环基，所述的烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、OH、＝O、-NR b21 2、CN、CF 3、C＝OOH、C 1-4烷基、C 1-4烷氧基、C 3-6环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环基或R b7a的取代基所取代，所述的杂芳基或杂环基含有1至4个选自O、S或N的杂原子； R b7a选自C 1-4烷基、-C 3-6环烷基、4-10元杂环基、-C 1-4亚烷基-C 3-6环烷基、-C 1-4亚烷基-4-10元杂环基、-O-C 3-6环烷基、-O-4-10元杂环基、-NH-C 3-6环烷基、-NH-4-10元杂环基、-NC 1-4烷基-C 3-6环烷基或-NC 1-4烷基-4-10元杂环基，所述R b7a任选被1至4个选自H、F、Cl、Br、I、OH、＝O、-NR b21 2、CN、CF 3、C＝OOH、C 1-4烷基、C 1-4烷氧基、C 3-6环烷基或4-10元杂环基的取代基所取代，所述杂环基含有1至4个选自O、S或N的杂原子； R b2、R b6各自独立的选自H、F、Cl、Br、I、＝O、OH、-C＝ONR b21 2、-NR b21 2、CN、CF 3、C＝OOH、CHF 2、C 1-4烷基、C 1-4烷氧基、C 3-6环烷基、-CH 2 n-R b21、-OR b21、C 6-10芳基、5-10元杂芳基或4-10元杂环基，所述的烷基、烷氧基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、OH、＝O、NH 2、CN、CF 3、C＝OOH、C 1-4烷基、C 1-4烷氧基、C 3-6环烷基、5-10元杂芳基或4-10元杂环基的取代基所取代，所述的杂芳基或杂环基含有1至4个选自O、S或N的杂原子； R b21各自独立的选自H、C 1-6烷基、C 1-4烷氧基、C 3-6环烷基、C 6-10芳基、5-10元杂芳基或4-10元杂环基，所述的烷基、烷氧基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、OH、＝O、NH 2、CN、CF 3、C＝OOH、C 1-4烷基、C 3-6环烷基或C 1-4烷氧基的取代基所取代，所述的杂芳基或杂环基含有1至4个选自O、S或N的杂原子； n选自0、1、2、3或4；K选自 R k1各自独立地选自H、C 1-4烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-6环烷基或3-6元杂环烷基，所述烷基、环烷基或杂环烷基任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、OH、NH 2、CN、CF 3、C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 2-6烯基、C 2-6炔基或C 3-6环烷基的取代基所取代； R k2、R k3各自独立地选自H、F、Cl、Br、I、OH、＝O、NH 2、CF 3、CN、C＝OOH、C＝ONH 2、C 1-4烷基或C 1-4烷氧基,所述烷基或烷氧基任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、OH、NH 2的取代基所取代； 或者两个R k3和与二者直接相连的碳原子或环骨架共同形成3-6元碳环或3-7元杂环，所述碳环或杂环任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、OH、＝O、NH 2、CN、C＝OOH、C＝ONH 2、C 1-4烷基或C 1-4烷氧基的取代基所取代，所述杂环含有1至4个选自O、S或N的杂原子； q选自0、1、2、3或4；n1、n2、n6各自独立的选自0、1、2或3；p2、p3各自独立地选自0、1、2、3或4；任选地，通式I所示的化合物中的0～50个H被0～50个D替换。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 西藏海思科制药有限公司 一种抑制并降解IRAK4的化合物及其药物组合物和药学上的应用