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申请/专利权人：深圳福沃药业有限公司

摘要：提供了式II的喹唑啉衍生物及其制备方法，其为KRASG12C突变抑制剂。所述的KRASG12C突变抑制剂能够更高效地抑制KRASG12C突变，防止耐药突变，并且具有良好的代谢稳定性。

主权项：式II的化合物，或其药学上可接受的盐或立体异构体： 其中L选自键、氧、硫、-NH-、-CH2n-、-OCH2n-、-SCH2n-、-NHCH2n-、-CH2nNH-、-CH2nO-、-CH2nS-、-CH2nC＝O-、-C＝OOCH2n-、-OC＝OCH2n-、-C＝OCH2n-、-C＝ONHCH2n-、-NHC＝OCH2n-；优选为-OCH2-、-NHCH2-或-NHC＝O-；优选为-OCH2-、-NHCH2-或-NHC＝O-；环A选自取代的或未被取代的，饱和或者非饱和的C4-14含N环状，螺环或者桥环化合物，且至少另含有一个来自O，S或者N的杂原子；R1、R2和R3分别独立地选自：氢、氘、氰基、氨基、羟基、卤素例如-F、-Cl或-Br、硝基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、C1-3卤代烷基、C1-3卤代烷氧基例如-OCF3、氘代烷基、其中，所述的氨基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、氘代烷基、任选的可进一步被取代；R4选自氢、卤素、C1-6烷基、C2-6炔基、羧基取代的C1-6烷基、氨基取代的C1-6烷基、羟基取代的C1-6烷基、C1-6卤代烷基、环烷基、C1-4亚烷基-C2-6杂环烷基、C2-6杂环烷基、芳基、杂芳基、C1-3烷基胺基取代的C1-4烷基、C1-3烷基胺基取代的C1-8烷氧基；R5选自卤素或卤代烷基；R6选自C6-10芳基、C5-9杂芳基、C6-10芳基-C1-6亚烷基、C5-10杂芳基-C1-6亚烷基，其中所述烷基、芳基、杂芳基或杂环基任选地被一个或多个独立地选自卤素、氰基、氨基、羟基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、C2-4炔基、C2-4烯基、C1-4烷基氰基、C3-6环烷基、二-C1-6烷基氨基、C1-6卤代烷基、氨基酰基、C1-6烷基氨基酰基或二-C1-6烷基氨基酰基的取代基所取代；R7、R8、R9、R10分别选自氢、-NH2、-OH、-C＝O、-CN、-NO2、卤素、-COOH、C1-12烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-12卤代烷基、C3-12环烷基、C3-14杂环烷基、C6-10芳基、C5-9杂芳基、-CH2nOC＝O-C6-10芳基、-CH2nOC＝O-C5-9杂芳基、-CH2nOC＝O-C3-14杂环烷基、-CH2nOC＝ONR112、-NR112、-NHC＝NHNH2、-NR11C＝O-C6-10芳基、-NR11C＝O-C5-9杂芳基、-NR11C＝O-C3-14杂环烷基、-C＝ONR112、-CH2nNHC＝O-C6-10芳基、-CH2nNHC＝O-C5-9杂芳基、-CH2nNHC＝O-C3-14杂环烷基，所述烷基、氨基、芳基、杂芳 基、环烷基或杂环基任选地被一个或多个独立地选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6杂环烷基、-NH2、-OH、-C＝O、-CN、-NO2、卤素、-COOH的取代基所取代；m、n各自独立地为0，1，2或3；R11选自C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷基、羟基。

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百度查询： 深圳福沃药业有限公司 作为KRAS G12C突变抑制剂的喹唑啉衍生物