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一种β-烯丙基苯乙胺衍生物的合成方法及应用 

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申请/专利权人:四川师范大学

摘要:本发明是一种合成β‑烯丙基苯乙胺衍生物的方法,即通过氮杂环丙烷与烯丙基氯,在镍催化剂和联吡啶配体作用下,在有机溶剂中进行反应,获得结构多样化的β‑烯丙基苯乙胺衍生物。通过在镍催化的还原偶联条件下,烯丙基亲电试剂直接对氮杂环丙烷进行进攻开环。不仅避免了烯丙基格氏试剂的制备,具有原子经济性和步骤经济性,而且在配体调控下,也可以很好地控制氮杂环丙烷的区域选择性。

主权项:1.一种通过镍催化还原偶联的反应构建高区域选择性的β-烯丙基苯乙胺衍生物的合成方法,其特征在于,在镍催化剂和联吡啶配体作用下,氮杂环丙烷和烯丙基氯在有机溶剂中反应,一步生成β-烯丙基苯乙胺衍生物,反应过程如下图反应式I所示: 其中R1为烷基、烷氧基、卤素原子、氢原子;R2为氢原子、苯基;镍催化剂为NiCl2·DME;配体为6,6'-二甲基-2,2'-联吡啶;还原剂为锰粉;添加剂为正四丁基碘化铵和氯化镁;溶剂为乙二醇二甲醚。

全文数据:

权利要求:

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