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申请/专利权人：阿尔维纳斯运营股份有限公司;健泰科生物技术公司
摘要：本公开涉及双官能化合物，所述双官能化合物可用作SMARCA2或BRM靶蛋白的调节剂。具体地讲，本公开涉及双官能化合物，所述双官能化合物在一端上含有结合VonHippel‑LindauE3泛素连接酶的配体，并且在另一端上含有结合靶蛋白的部分，使得所述靶蛋白被置于所述泛素连接酶附近，以实现靶蛋白的降解和抑制。本公开展现出与靶蛋白的降解抑制相关的广泛范围的药理学活性。使用本公开的化合物和组合物治疗或预防由靶蛋白的聚集或积累导致的疾病或病症。
主权项：1.一种具有以下化学结构的化合物：PTM―L―ULM，或其药学上可接受的盐，其中：所述ULM是： 其中R1是C1-6烷基，R14a是C1-4烷基，R14b是H或C1-4烷基，R15是R28是C1-6烷基，R3是异噁唑基，o是0、1或2，R16是H、C1-4烷基、氟、氯、CN或C1-4烷氧基，X4、X5和X6各自是CH，并且虚线指示L与所述ULM的附接位点；所述L是由以下表示的连接所述ULM和所述PTM的化学连接部分：-ALq-，其中：q是1-100的整数，每个AL独立地是CH2、O、环丁基、哌啶基或哌嗪基；并且所述PTM是： 其中：WPTM1是任选被羟基取代的苯基，WPTM2是被氨基取代的哒嗪基，WPTM3是吡唑基或3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷基，WPTM4是哌啶基，LPTM是C1-C6亚烷基；并且 是与L的附接点。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 阿尔维纳斯运营股份有限公司 健泰科生物技术公司 BRM靶向化合物及相关使用方法
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