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一种青蒿素PROTACs及其制备方法和应用 

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申请/专利权人:华侨大学

摘要:本发明公开了一种青蒿素PROTACs及其制备方法和应用,其结构式为本发明以青蒿素修饰产物青蒿琥酯作为POI配体,以来那度胺和泊马度胺作为E3配体,linker选择氨基酸链、PEG链和脂肪链,其抗癌活性且优于青蒿琥酯,在抗癌药物和治疗危重疟疾方面具有良好的潜在应用前景。

主权项:1.一种青蒿素PROTACs,其特征在于:其结构式为 其中,E3Ligase为来那度胺或泊马度胺,Linker为氨基酸链、脂肪链或PEG链,该氨基酸链为-NH-CH2n1-NH-CH23-CO-,脂肪链为-NH-CH2n2-CO-,该PEG链为-O-CH2-CH2n3-CH2CH2-CO-,n1为2到10的自然数,n2为2到7的自然数,n3为2或3。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 华侨大学 一种青蒿素PROTACs及其制备方法和应用

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