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一种恩替卡韦中间体的合成方法 

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申请/专利权人:南京工业大学

摘要:本发明公开了一种恩替卡韦中间体的合成方法,先以4‑羟基‑2‑环戊烯酮为原料,在碱的存在下与叔丁基二甲基氯硅烷反应,制得化合物II,然后将化合物II与咪唑和甲醛进行反应,得到化合物III,接着将化合物III与乙酰氯在碱的存在下进行反应,得到化合物IV,再往化合物IV中加入自由基引发剂,然后在紫外光的照射下发生加成反应,得到化合物V,最后将化合物V在碱的存在下与叔丁基二甲基氯硅烷反应,即得。化该方法制得的恩替卡韦中间体是合成抗病毒药物恩替卡韦的重要原料。与现有方法相比,本发明方法原料廉价易得,工艺简单,合成路线简短,产物易于纯化,总收率高,易于实现工业化生产。

主权项:1.一种恩替卡韦中间体的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:S1、4-羟基-2-环戊烯酮在碱的存在下与叔丁基二甲基氯硅烷反应,制得化合物II;S2、将化合物II与咪唑和甲醛进行反应,得到化合物III;S3、将化合物III与乙酰氯在碱的存在下进行反应,得到化合物IV;S4、往化合物IV中加入自由基引发剂,然后在紫外光的照射下发生加成反应,得到化合物V;S5、将化合物V在碱的存在下与叔丁基二甲基氯硅烷反应,制得恩替卡韦中间体。

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权利要求:

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