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申请/专利权人：南通常佑药业科技有限公司
摘要：本发明属于有机合成的技术领域，具体涉及一种乌帕替尼关键中间体的合成方法，包括四个步骤：S1、制备化合物式IV；S2、制备化合物式Ⅲ；S3、制备化合物式Ⅱ；S4、制备化合物式Ⅰ，即为乌帕替尼关键中间体。本发明的合成工艺及反应机理均较简单，不易发生副反应，合成路线短，成本低，收率高，分离效果好，后处理简便，对环境友好，易于规模化生产。
主权项：1.一种乌帕替尼关键中间体的合成方法，其特征在于，包括具体合成步骤如下：S1、以2-氨基-5-溴-3-吡嗪硼酸频那醇酯为起始原料，在有机碱的条件下，与氨基甲酸叔丁酯在溶剂中进行偶合反应得到化合物式Ⅳ；S2、将化合物式Ⅳ在催化剂和碱的条件下，与1,1,2三氯乙烷在溶剂中进行Suzuki反应得到化合物式Ⅲ；S3、将化合物式Ⅲ在有机碱的条件下，溶于溶剂中进行还原反应得到化合物式Ⅱ；S4、将化合物式Ⅱ在有机碱的条件下，溶于溶剂中进行消除反应得到化合物式Ⅰ，即为乌帕替尼关键中间体；其合成路线如下： 。
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权利要求：
百度查询： 南通常佑药业科技有限公司 一种乌帕替尼关键中间体的合成方法
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