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申请/专利权人：山东大学
摘要：本发明公开了一种阿布昔替尼中间体的制备方法，属于有机合成技术领域。利用对硝基苯磺酰甲胺在碱性条件下与化合物2反应，经SN2反应构型翻转制备顺式化合物3，化合物2具备足够稳定性，避免发生SN1反应，解决了手性中心构建技术难题，避免使用重排反应生成异构体和脲类难去除副产物的问题。另外，化合物3用巯基乙酸钠和碳酸钾条件脱去对硝基苯磺酰基保护基得到化合物4；脱除条件温和，无需使用强酸、强碱和加热条件，避免产生脱Boc及其它副产物，化学选择性好、收率高。本发明路线立体选择性和化学选择性高，产物精制容易、收率高，反应试剂安全、易得；各步骤反应均在12h内完成；总收率和总成本有明显优势，适合商业化生产使用。
主权项：1.一种阿布昔替尼中间体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）将化合物1、碱和催化剂溶解，加入对甲苯磺酰氯，进行取代反应，从反应液中分离得到化合物2：（2）将对硝基苯磺酰甲胺和碱溶解，加入化合物2进行反应，反应液中分离得到化合物3；（3）将化合物3、碱和巯基乙酸钠溶解后进行反应，反应液中分离得到化合物4；（4）将化合物4、化合物5和碱溶解，进行反应，反应液中分离得到化合物6；（5）将化合物6溶解，加酸脱去Boc保护基，分离纯化得化合物7； 。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 山东大学 一种阿布昔替尼中间体的制备方法
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