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作为抗癌剂的取代的亚炔基化合物 

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申请/专利权人:奥里吉恩肿瘤学有限公司

摘要:本发明涉及由式I化合物表示的取代的亚炔基化合物、其药学上可接受的盐和立体异构体。本发明还提供了式I化合物的制备方法及其作为抗癌剂的治疗用途。

主权项:1.式I的化合物: 或其药学上可接受的盐或立体异构体;其中,A表示芳基或杂芳基;X表示N-Ry或不存在;Y表示O、S或NCN;B表示芳基、环烷基或杂环烷基;其中所述芳基、环烷基或杂环烷基任选地被选自烷基、卤素和氧中的一个或多个基团取代;R1表示烷基;R2表示氢或烷基;或R1和R2以及与R1和R2连接在一起的碳原子形成3至5元环烷基环;R3表示-CORa、-SO2Ra、-NHSO2Ra、-NRbCORa、=NORa、杂芳基、杂环烷基或杂环烷基烷基;其中所述杂芳基和杂环烷基任选地被选自烷基、卤素、氧和-CORx中的一个或多个基团取代;R4表示烷基、卤素、卤代烷基、氰基、烷氧基、芳氧基、烷氧基芳基、羟基烷基、乙炔、酰基、羟基、环烷基或-NRx2;其中所述环烷基任选地被烷基取代;Ra表示烷基、烯基、卤代烷基、环烷基或杂环烷基;其中所述烷基、烯基、卤代烷基、环烷基和杂环烷基任选地被选自烷基、卤素、芳基、环烷基、卤代烷基、氨基、酰胺基、烷基氨基、氨基烷基、羟基、氰基、烷氧基、烷氧基芳基、芳氧基、羟基烷基、羧酸、酯、硫酯、氧=O和-CORx中的一个或多个基团取代;Rx表示氢、烷基、烯基、酰基或-CO-环烷基;Ry表示氢或烷基;Rb表示氢、烷基或烯基;‘m’表示0、1、2或3。

全文数据:

权利要求:

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