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申请/专利权人：湖南玉新药业有限公司
摘要：本发明公开了一种地夫可特中间体的合成方法，属于药物制备技术领域。本发明通过以化合物2孕甾‑1,4,911，16‑四烯‑3,20‑二酮5ST，CAS号：117048‑56‑3作为起始原料，依次通过环氧化、双羟基化、环合、溴羟四步反应，最后经脱溴处理得到地夫可特，相对于现有传统合成地夫可特方法，整个反应过程条件温和，工艺经济环保，生产操作简便，以及合成路线短，产品收率高，能够显著降低产品的生产成本；并且合成工艺中所用溶剂可回收循环利用，十分利于工业化规模生产。
主权项：1.一种地夫可特中间体的合成方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：1以化合物2为原料，通过环氧化反应得到化合物3；2以化合物2为原料，通过双羟基化反应得到化合物4；3以步骤1制备的化合物3或步骤2制备的化合物4为原料，在强酸催化的条件下与乙腈进行环合反应得到化合物5；4以步骤3制备的化合物5为原料，经溴取代羟基反应得到化合物6；5将步骤4制备的化合物6在还原剂的存在下，进行脱溴处理，得到本发明公开的化合物1-地夫可特中间体；其中，上述化合物的结构与合成路线如下所示：
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权利要求：
百度查询： 湖南玉新药业有限公司 一种地夫可特中间体的合成方法
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