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申请/专利权人：上海艾力斯医药科技股份有限公司

摘要：本发明公开了一种杂芳环类化合物及其应用。具体地，本发明公开了一种如式I所示的化合物、其药学上可接受的盐、其溶剂合物或其药学上可接受的盐的溶剂合物。本发明杂芳环类化合物对HCC1569细胞株和OVCAR3细胞株表现出良好的细胞生长抑制活性。

主权项：1.一种如式I所示的化合物、其药学上可接受的盐、其溶剂合物或其药学上可接受的盐的溶剂合物： 其中，X为CRX或N；Z为CRZ或N；Y为CRY或N；RX、RY和RZ各自独立地为氢、氘、卤素、氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烃基、3-10元杂环烃基、C6-10芳基、5-14元杂芳基、-OR8、-NR8R9、-C＝OR8、-C＝OOR8、-OC＝OR8、-C＝ONR8R9、-NR8C＝OR8、-NR8C＝ONR8R9、-NR8S＝OR8、-NR8S＝O2R8、-NR8S＝ONR8R9、-NR8S＝O2NR8R9、-S＝OR8、-S＝O2R8、-S＝ONR8R9、-S＝O2NR8R9、被一个或多个R7a取代的C1-6烷基、被一个或多个R7b取代的C2-6烯基、被一个或多个R7c取代的C2-6炔基、被一个或多个R7d取代的C3-8环烃基、被一个或多个R7e取代的3-10元杂环烃基、被一个或多个R7f取代的C6-10芳基或被一个或多个R7g取代的5-14元杂芳基；每个R8和R9各自独立地为氢、C1-6烷基、-O-C1-6烷基、C3-8环烃基、3-10元杂环烃基、C6-10芳基、5-14元杂芳基、被一个或多个R8a取代的C1-6烷基、被一个或多个R8b取代的-O-C1-6烷基、被一个或多个R8c取代的C3-8环烃基、被一个或多个R8d取代的3-10元杂环烃基、被一个或多个R8e取代的C6-10芳基或被一个或多个R8f取代的5-14元杂芳基；或R8和R9与它们共同连接的氮原子一起独立地形成3-10元杂环烃基或被一个或多个R8g取代的3-10元杂环烃基；每个R8a、R8b、R8c、R8d、R8e、R8f和R8g各自独立地为氘、卤素、氧代、氰基、羟基、硝基、C1-6烷基、-O-C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烃基、-O-C3-8环烃基、3-8元杂环烃基、-O-3-8元杂环烃基、C6-10芳基、5-14元杂芳基、-NR102、-C＝OR10、-C＝OOR10、-OC＝OR10、-C＝ONR102、-NR10C＝OR10、-NR10C＝ONR102、-NR10S＝OR10、-NR10S＝O2R10、-NR10S＝ONR102、-NR10S＝O2NR102、-S＝OR10、-S＝O2R10、-S＝ONR102、-S＝O2NR102、被一个或多个R8-a取代的C1-6烷基、被一个或多个R8-b取代的-O-C1-6烷基、被一个或多个R8-c取代的C3-8环烃基、被一个或多个R8-d取代的3-8元杂环烃基、被一个或多个R8-e取代的C6-10芳基或被一个或多个R8-f取代的5-14元杂芳基；每个R10独立地为氢或C1-6烷基，或两个R10与它们共同连接的氮原子一起形成3-8元杂环烃基；每个R8-a、R8-b、R8-c、R8-d、R8-e和R8-f各自独立地为氘、卤素、氰基、羟基、C1-6烷基、-O-C1-6烷基、C3-8环烃基、-O-C3-8环烃基、3-8元杂环烃基、-O-3-8元杂环烃基、C6-10芳基、5-14元杂芳基、-NR102、-C＝OR10、-C＝OOR10、-OC＝OR10、-C＝ONR102、-NR10C＝OR10、-NR10C＝ONR102、-NR10S＝OR10、-NR10S＝O2R10、-NR10S＝ONR102、-NR10S＝O2NR102、-S＝OR10、-S＝O2R10、-S＝ONR102或-S＝O2NR102；每个R7a、R7b、R7c、R7d、R7e、R7f和R7g各自独立地为氘、卤素、氰基、羟基、-NR102、C1-6烷基、-O-C1-6烷基、C3-8环烃基、3-10元杂环烃基、C6-10芳基、5-14元杂芳基、被一个或多个R7-a取代的C1-6烷基、被一个或多个R7-b取代的-O-C1-6烷基、被一个或多个R7-c取代的C3-8环烃基、被一个或多个R7-d取代的3-10元杂环烃基、被一个或多个R7-e取代的C6-10芳基或被一个或多个R7-f取代的5-14元杂芳基；每个R7-a、R7-b、R7-c、R7-d、R7-e和R7-f各自独立地为氘、卤素、氰基、羟基或-NR102；R1为-CONR52、-COR6、-S＝O2R5或-S＝O2NR52；R2为-NR52、-NR5S＝O2R5或-NR5S＝O2NR52；每个R5和R6各自独立地为氢、氘、C1-6烷基、C3-8环烃基、3-10元杂环烃基、C6-10芳基、5-14元杂芳基、被一个或多个R5a取代的C1-6烷基、被一个或多个R5b取代的C3-8环烃基、被一个或多个R5c取代的3-10元杂环烃基、被一个或多个R5d取代的C6-10芳基、或被一个或多个R5e取代的5-14元杂芳基，或两个R5与它们共同连接的氮原子一起形成3-10元杂环烃基或被一个或多个R5f取代的3-10元杂环烃基；每个R5a、R5b、R5c、R5d、R5e和R5f各自独立地为氘、卤素、氰基、羟基、-NR102、C1-6烷基、-O-C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烃基、3-10元杂环烃基、C6-10芳基、5-14元杂芳基、被一个或多个R5-a取代的C1-6烷基、被一个或多个R5-b取代的-O-C1-6烷基、被一个或多个R5-c取代的C2-6烯基、被一个或多个R5-d取代的C2-6炔基、被一个或多个R5-e取代的C3-8环烃基、被一个或多个R5-f取代的3-10元杂环烃基、被一个或多个R5-g取代的C6-10芳基或被一个或多个R5-h取代的5-14元杂芳基；每个R5-a、R5-b、R5-c、R5-d、R5-e、R5-f、R5-g和R5-h各自独立地为氘、卤素、氰基、-NR102、羟基、C1-6烷基或-O-C1-6烷基；R3为5-14元杂环烯基、5-14元杂环烷基、5-14元杂芳基、被一个或多个R3e取代的5-14元杂芳基、被一个或多个R3f取代的5-14元杂环烯基或被一个或多个R3g取代的5-14元杂环烷基；每个R3a、R3b、R3c、R3d和R3e各自独立地为氢、氘、卤素、氰基、羟基、C1-6烷基、-O-C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烃基、3-10元杂环烃基、C6-10芳基、5-14元杂芳基、-NR8R9、-C＝OR8、-C＝OOR8、-OC＝OR8、-C＝ONR8R9、-NR8C＝OR8、-NR8C＝ONR8R9、-NR8S＝OR8、-NR8S＝O2R8、-NR8S＝ONR8R9、-NR8S＝O2NR8R9、-S＝OR8、-S＝O2R8、-S＝ONR8R9、-S＝O2NR8R9、被一个或多个R3-a取代的C1-6烷基、被一个或多个R3-b取代的-O-C1-6烷基、被一个或多个R3-c取代的C2-6烯基、被一个或多个R3-d取代的C2-6炔基、被一个或多个R3-e取代的C3-8环烃基、被一个或多个R3-f取代的3-10元杂环烃基、被一个或多个R3-g取代的C6-10芳基或被一个或多个R3-h取代的5-14元杂芳基；每个R3f和R3g各自独立地为氢、氘、氧代、卤素、氰基、羟基、C1-6烷基、-O-C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烃基、3-10元杂环烃基、C6-10芳基、5-14元杂芳基、-NR8R9、-C＝OR8、-C＝OOR8、-OC＝OR8、-C＝ONR8R9、-NR8C＝OR8、-NR8C＝ONR8R9、-NR8S＝OR8、-NR8S＝O2R8、-NR8S＝ONR8R9、-NR8S＝O2NR8R9、-S＝OR8、-S＝O2R8、-S＝ONR8R9、-S＝O2NR8R9、被一个或多个R3-a取代的C1-6烷基、被一个或多个R3-b取代的-O-C1-6烷基、被一个或多个R3-c取代的C2-6烯基、被一个或多个R3-d取代的C2-6炔基、被一个或多个R3-e取代的C3-8环烃基、被一个或多个R3-f取代的3-10元杂环烃基、被一个或多个R3-g取代的C6-10芳基或被一个或多个R3-h取代的5-14元杂芳基；每个R3-a、R3-b、R3-c、R3-d、R3-e、R3-f、R3-g和R3-h各自独立地为氘、卤素、C1-6烷基、-O-C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-CN、-OR8、-NR8R9、-C＝OR8、-C＝OOR8、-OC＝OR8、-C＝ONR8R9、-NR8C＝OR8、-NR8C＝ONR8R9、-NR8S＝OR8、-NR8S＝O2R8、-NR8S＝ONR8R9、-NR8S＝O2NR8R9、-S＝OR8、-S＝O2R8、-S＝ONR8R9或-S＝O2NR8R9；L为化学键、-O-、-S-、-NR5-、-NR5C＝O-、-C＝ONR5-、-S＝O-、-S＝O2-或-C＝O-；R4为C3-12环烃基、3-12元杂环烃基、C2-6炔基、C1-6烷基、C6-10芳基、5-14元杂芳基、被一个或多个R4a取代的C3-12环烃基、被一个或多个R4b取代的3-12元杂环烃基、被一个或多个R4c取代的C2-6炔基、被一个或多个R4d取代的C1-6烷基、被一个或多个R4e取代的C6-10芳基或被一个或多个R4f取代的5-14元杂芳基；每个R4a、R4b、R4c、R4d、R4e和R4f各自独立地为氘、氧代、卤素、氰基、-NR8R9、C1-6烷基、-O-C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烃基、3-10元杂环烃基、C6-10芳基、5-14元杂芳基、-C＝OR12、-C＝OOR12、-OC＝OR12、-C＝ONR12R13、-NR12C＝OR12、-NR12C＝ONR12R13、-S＝OR12、-S＝O2R12、-P＝OR112、-P＝OOR122、-NR12S＝OR12、-NR12S＝O2R12、-NR12S＝ONR12R13、-NR12S＝O2NR12R13、-SONR12R13、-SO2NR12R13、被一个或多个R4-a取代的C1-6烷基、被一个或多个R4-b取代的C2-6烯基、被一个或多个R4-c取代的C2-6炔基、被一个或多个R4-d取代的C3-8环烃基、被一个或多个R4-e取代的3-10元杂环烃基、被一个或多个R4-f取代的C6-10芳基或被一个或多个R4-g取代的5-14元杂芳基；每个R11、R12和R13各自独立地为氢、C1-6烷基、-O-C1-6烷基、C3-8环烃基、3-10元杂环烃基、C6-10芳基、5-14元杂芳基、被一个或多个R8a取代的C1-6烷基、被一个或多个R8b取代的-O-C1-6烷基、被一个或多个R8c取代的C3-8环烃基、被一个或多个R8d取代的3-10元杂环烃基、被一个或多个R8e取代的C6-10芳基或被一个或多个R8f取代的5-14元杂芳基；或两个R11与它们共同连接的磷原子一起形成4-8元杂环烃基或被一个或多个R8h取代的4-8元杂环烃基；每个R8h独立地为氘、卤素、氧代、氰基、羟基、硝基、C1-6烷基、-O-C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烃基、-O-C3-8环烃基、3-8元杂环烃基、-O-3-8元杂环烃基、C6-10芳基、5-14元杂芳基、-NR102、-C＝OR10、-C＝OOR10、-OC＝OR10、-C＝ONR102、-NR10C＝OR10、-NR10C＝ONR102、-NR10S＝O1-2R10、-NR10S＝O1-2NR102、-S＝O1-2R10或-S＝O1-2NR102、被一个或多个R8-a取代的C1-6烷基、被一个或多个R8-b取代的-O-C1-6烷基、被一个或多个R8-c取代的C3-8环烃基、被一个或多个R8-d取代的3-8元杂环烃基、被一个或多个R8-e取代的C6-10芳基或被一个或多个R8-f取代的5-14元杂芳基；每个R4-a、R4-b、R4-c、R4-d、R4-e、R4-f和R4-g各自独立地为氘、卤素、氧代、氰基、羟基、C1-6烷基、-O-C1-6烷基、C3-8环烷基、-O-C3-8环烷基、3-10元杂环烷基、-O-3-10元杂环烷基、C6-10芳基、5-14元杂芳基、-NR102、-C＝OR10、-C＝OOR10、-OC＝OR10、-C＝ONR102、-NR10C＝OR10、-NR10C＝ONR102、-NR10S＝OR10、-NR10S＝O2R10、-NR10S＝ONR102、-NR10S＝O2NR102、-S＝OR10、-S＝O2R10、-S＝ONR102或-S＝O2NR102；每一“杂环烃基”、“杂环烷基”和“杂环烯基”中，杂原子的种类各自独立地选自N、P、O和S的一种或多种，杂原子的个数各自独立地为1个、2个或3个；每一“杂芳基”中，杂原子的种类各自独立地选自N、O和S的一种或多种，杂原子的个数各自独立地为1个、2个或3个；且，其满足以下条件的一种或两种：I：L为-O-，R4为C3-12环烃基、3-12元杂环烃基、C6-10芳基、5-14元杂芳基、被一个或多个R4a取代的C3-12环烃基、被一个或多个R4b取代的3-12元杂环烃基、被一个或多个R4e取代的C6-10芳基或被一个或多个R4f取代的5-14元杂芳基；或者，L为化学键，R4为3-12元杂环烃基或被一个或多个R4b取代的3-12元杂环烃基；II：R3为5-14元杂环烯基、5-14元杂环烷基、5-14元杂芳基、被一个或多个R3e取代的5-14元杂芳基、被一个或多个R3f取代的5-14元杂环烯基或被一个或多个R3g取代的5-14元杂环烷基，R3c和R3d不同时为氢。

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