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申请/专利权人：河北冀衡药业股份有限公司
摘要：本发明涉及医药合成技术领域。具体地，本发明涉及一种制备具有约≥99.9％的纯度的托比司他的方法。本发明的制备方法包括将中间体N‑亚胺基4‑吡啶基甲基‑2‑氰基异烟酰肼提纯后再进行环合反应。本发明的方法通过控制所述中间体的杂质含量，使其纯度达到约≥99.9％，不仅有利于下一步的环合反应的进行，而且使得由环合反应获得的托比司他在仅经简单的过滤、洗涤和干燥后即可具有高达99.9％以上的极高纯度。本发明的方法无需使最终的产品进一步经历重结晶或成盐转换等复杂的除杂工艺，即可满足质量要求，且收率大大提高。本发明的方法简单易操作，能耗低，工艺成本低，适合工业化大生产。
主权项：1.一种制备具有≥99.9％的纯度的式II的托比司他的方法，其特征在于，该方法包括使纯度≥99.9％的式I的N-亚胺基4-吡啶基甲基-2-氰基异烟酰肼进行环合反应以获得所述托比司他，
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百度查询： 河北冀衡药业股份有限公司 一种制备托比司他的方法
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