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一枝蒿酮酸杂环酰胺类衍生物及其用途 

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申请/专利权人:喀什大学

摘要:本发明公开了一枝蒿酮酸杂环酰胺类衍生物的制备方法及其用途,该衍生物以一枝蒿酮酸为原料,将其与不同的含氮杂环酰胺分子砌块进行缩合脱水,得到系列一枝蒿酮酸含氮杂环酰胺衍生物。并将所得到的系列衍生物经对抑制结肠肿瘤和抑制肝脏肿瘤活性测试结果显示:有20个化合物对HCT116人结肠癌细胞有抑制活性;有9个化合物对HepG2肝癌细胞有抑制活性;疗效显著、靶点明确的抗肿瘤活性的候选药物。

主权项:1.一种一枝蒿酮酸杂环酰胺类衍生物,其特征在于,该衍生物结构式为: 其中:化合物1为:N-吡啶基-2-一枝蒿酮酸酰胺;化合物2为:N-5-甲基吡啶基-2-一枝蒿酮酸酰胺;化合物3为:N-2-甲酸甲酯吡啶基-3-一枝蒿酮酸酰胺;化合物4为:N-2-甲酸甲酯吡啶基-4-一枝蒿酮酸酰胺;化合物5为:N-2-甲酸甲酯吡啶基-5-一枝蒿酮酸酰胺;化合物6为:N-2-甲酸甲酯吡啶基-6-一枝蒿酮酸酰胺;化合物7为:N-3-甲酸甲酯吡啶基-5-一枝蒿酮酸酰胺;化合物8为:N-4-甲酸甲酯吡啶基-5-一枝蒿酮酸酰胺;化合物9为:N-2-乙酮吡啶基-5-一枝蒿酮酸酰胺;化合物10为:N-2-溴吡啶基-3-一枝蒿酮酸酰胺;化合物11为:N-2,6-二溴吡啶基-3-一枝蒿酮酸酰胺;化合物12为:N-5-甲酸甲酯嘧啶基-2-一枝蒿酮酸酰胺;化合物13为:N-吗啉基-4-一枝蒿酮酸酰胺;化合物14为:N-噻唑基-2-一枝蒿酮酸酰胺;化合物15为:N-4-甲基噻唑基-2-一枝蒿酮酸酰胺;化合物16为:N-5-甲基噻唑基-2-一枝蒿酮酸酰胺;化合物17为:N-噻唑基-5-一枝蒿酮酸酰胺;化合物18为:N-噻唑甲基-2-一枝蒿酮酸酰胺;化合物19为:N-1,3,4-噻二唑基-2-一枝蒿酮酸酰胺;化合物20为:N-吲哚基-4-一枝蒿酮酸酰胺;化合物21为:N-吲哚基-5-一枝蒿酮酸酰胺;化合物22为:N-吲哚基-6-一枝蒿酮酸酰胺;化合物23为:N-吲哚基-7-一枝蒿酮酸酰胺;化合物24为:N-2-氧代-1,3二氢吲哚基吲哚基-5-一枝蒿酮酸酰胺;化合物25为:N-2-氧代-1,3二氢吲哚基吲哚基-6-一枝蒿酮酸酰胺;化合物26为:N-苯并恶唑基-2-一枝蒿酮酸酰胺;化合物27为:N-喹啉基-8-一枝蒿酮酸酰胺。

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